李雨澎,林 睿，母润红*

(北华大学：a.基础医学院，b.药学院，吉林 吉林 132013)

癌症已成为世界上最致命的疾病，其发病风险大、致死率高，严重影响患者的生存周期和生活质量。紫杉醇因其独特的作用机制，能够特异性地针对性治疗多种癌症，尤其是在卵巢癌、乳腺癌等病例中效果明显，现已成为众多肿瘤化疗一线药物的重要组成部分[1]。近年来，有关于紫杉醇的药理特性、分离提纯技术、生物化学结构以及相关衍生物的合成取得了重大进展，这为紫杉醇抗癌机制的进一步探究提供了重要依据[2]。

1 研究历史与作用机制

1856年，Lucas[3]在欧洲浆果红豆杉的叶片中提取到了粉末状碱性成分，后将其命名为紫杉碱。时隔100年，1958年，美国国家癌症研究协会斥资250亿美元，对红豆杉进行了细致研究，经过广泛的筛查后发现了红豆杉中富含多种抗肿瘤成分。历经8年时间，Wani等[4]终于在1971年首次从短叶红豆杉树皮中分离出该活性物质，用X-衍射确定了它的结构并命名为紫杉醇。1976年，紫杉醇被证明对B16黑素瘤和裸鼠异种移植瘤具有活性。1979年，美国爱因斯坦医学院大学教授Horwitz及其同事发现了紫杉醇独特的药理作用机制[5]，引发了科学界的广泛关注，推动了紫杉醇的研究进程。1992年12月，美国食品药品监督管理局正式下达通知，批准紫杉醇用于临床治疗卵巢癌。在1993年12月，紫杉醇被批准用于治疗乳腺癌。目前，紫杉醇已被公认为世界上可有效治疗癌症的药物之一。

紫杉醇的作用机制为：在癌细胞分裂时与细胞微管蛋白结合而具有细胞毒性，与此同时又能稳定细胞微管防止解聚，阻断癌细胞的有丝分裂从而起到抑制肿瘤生长的作用。……