Cocktail探针法评价牛樟芝醇提物对人CYP450酶活性的影响
2021-03-15魏文增赵宁宁林颖烽王瑾王宫
魏文增 赵宁宁 林颖烽 王瑾 王宫


摘 要:目的:研究牛樟芝醇提物对人肝CYP450酶的影响。方法:建立HPLC方法,通过Cocktail探针检测樟芝醇提物对人CYP450酶的影响。结果:牛樟芝各剂量组对CYP3A4/5有抑制作用;低剂量组对CYP2E1有促进作用,中、高剂量对CYP2D6、1A2、2E1、2C9亚型作用具有促进作用。结论:牛樟芝醇提物能促进人CYP1A2、2C9、2D6、2E1的活性;可以抑制CYP3A4/5代谢。
关键词:Cocktail;探针底物;HPLC;牛樟芝;人肝微粒体
牛樟芝(Antrodia camphorata)又称樟菇、红樟等,原产于台湾的一种珍稀药用真菌,被称为“森林红宝石”,近年来,研究表明其具有解毒保肝、补肾强心、抗癌等[1]神奇功效。
目前,中药与西药治疗各有其优缺点,而在临床治疗中,为了标本兼治,提高疗效,中西药合用越趋频繁,但也有许多文献报道中药与西药合用后产生严重的不良反应。基于牛樟芝的功效,其在疾病预防与保健方面也受到关注;而牛樟芝与其他药物合用是否会产生相互作用,导致药效降低或增强以及毒性反应,还尚未有文献报道。因此有必要对牛樟芝的代谢进行深入的研究。
1 仪器与试药
1.1 仪器
U3000型高效液相色谱仪,戴安公司;MQD-S3恒温振荡箱,上海旻泉公司。
1.2 試药
非那西汀,美托洛尔,奥美拉唑,氯唑沙宗,甲苯磺丁脲,硝苯吡啶,甲硝唑(批号:62-44-2,56392-17-7,73590-58-6,95-25-0,64-77-7,21829-25-4,443-48-1)源叶生物;NADPH(2646-71-1)TCI公司。
1.3 人肝微粒体
人肝微粒体(3MSMC004)武汉普莱特生物有限公司。
2 方法与结果
2.1 终止液配制
取适量的甲硝唑,加乙腈溶解,配成13mg·mL-1备用。
2.2 探针溶液配制
美托洛尔108.12μmol·mL-1、奥美拉唑95.99μmol·mL-1、非那西汀215.96μmol·mL-1、氯唑沙宗216.49μmol·mL-1、甲苯磺丁脲144.19μmol·mL-1、硝苯吡啶93.94μmol·mL-1储备液,以甲醇为溶剂,按比例配制成Cocktail混合探针。……
