张 翔,李青竹,黄晴菲,何鑫磊,马恩典,王政博,冯 鑫,李俊龙1,*,王启卫

(1.中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 610041；2.成都大学 四川抗菌素工业研究所 抗生素研究与再评价四川省重点实验室，四川 成都 610041；3.中国科学院大学，北京 100491)

吲哚骨架广泛存在于天然产物和具有生物活性和药用价值的分子结构中，其在农药、生物医药等领域中均扮演了非常重要的角色[1]。其中，吲哚并喹唑啉酮作为一类具有特殊并环骨架的喹唑啉类生物碱，具有良好的药理活性，如抗菌[2-3]、抗真菌[4]、抗癌[5-7]以及抗利什曼原虫[8]等。但对于此类骨架的官能团修饰和结构多样性拓展尚未有较为高效的合成策略，限制了其更为深入的构效评价及药学相关研究的开展。基于此，本课题组设想在吲哚并喹唑啉骨架上引入一个易于修饰的高活性基团，这对于丰富骨架的结构拓展性、构建具有多重活性的分子有重要意义。

自Wittig反应发现以来[9]，磷叶立德被广泛的应用于碳碳键的构建。除了传统的与羰基化合物进行烯基化反应外，磷叶立德也可以作为一种富电子的亲核试剂进攻各种类型的缺电子物种[10]。此类反应途径不仅能够有效提高Wittig试剂的结构复杂性，还可以作为新型的磷叶立德进一步通过串联反应构建多官能团化合物[11-17]。鉴于磷叶立德良好的化学转化潜力，本课题组将磷叶立德作为修饰起点基团引入吲哚并喹唑啉酮骨架，为后续制备具有此类骨架的化合物提供一种潜在的合成试剂。……