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千层纸素A 抗肿瘤机制的研究进展

2021-03-04柴效科宋爱琳

西部中医药 2021年2期
关键词:信号研究

周 聪,柴效科,宋爱琳

兰州大学附属第二医院,甘肃 兰州730030

黄芩Scutellaria baicalensis Georgi 是我国的传统中药材,在临床上应用广泛。千层纸素A(oroxylin A)是从黄芩根中提取的一种黄酮类化合物,具有广泛、强大的生物学活性,其中抗肿瘤效应近年来受到国内外学者的热切关注。千层纸素A 抗肿瘤活性表现为抑制癌细胞增殖、重建癌细胞代谢、诱导癌细胞凋亡、抑制癌细胞侵袭转移、逆转癌细胞对化疗药的耐药性等方面,作用的信号通路广泛且多层次。

千层纸素A,由SHAH、MEHTA、WHEELER 首先从木蝴蝶的根皮中分离而得[1]。千层纸素A 是一种黄色针状结晶,化学结构式为C16H12O5,分子量为284.27,密度是1.42 g/cm3,熔点在195~197℃,在760 mm Hg(1 mm Hg≈0.133 kPa)下 沸 点 为540.9 ℃。研究表明,千层纸素A具有广泛强大的生物活性,在神经保护[2,3]、抗炎[4-6]、抗瘙痒[7]、抑制宫缩[8]、保护血管内皮细胞[9]、抗肿瘤[10-11]等方面发挥重大作用,是目前研究的热点。笔者从Pubmed 中文数据库、中国知网中搜索近十年关于千层纸素A 的文献,对其在抗肿瘤方面的研究进行了小结,现综述如下。

1 千层纸素A与肺癌

郭小龙[12]在研究A549 非小细胞肺癌细胞时发现,千层纸素A 可以抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡,其作用呈时间依赖性和剂量依赖性。为了进一步探讨千层纸素A 诱导肺癌细胞凋亡的机制,研究者后续选择了B 淋巴细胞瘤2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)蛋白家族进行研究。Bcl-2蛋白家族是调控细胞凋亡的最主要蛋白家族之一。研究者发现千层纸素A 可以下调抗凋亡蛋白Bcl-2 和 促凋亡蛋白Bcl-2 相关X 蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)之间的比值来调控细胞凋亡。除此之外,端粒酶与抗细胞凋亡之间存在密切联系,进一步的研究表明,千层纸素A 也能通过抑制端粒酶逆转录酶的表达,从而降低端粒酶活性,调控肺癌细胞凋亡。……

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