无溶剂无催化合成苯并咪唑类衍生物
2021-02-12孙悦滢刘金彪卢博为谢志强卢俊瑞
天津理工大学学报 2021年5期
关键词:催化剂
孙悦滢,刘金彪,卢博为,谢志强,卢俊瑞*
(1.天津理工大学 化学化工学院,天津300384;2.天津大学 化工学院,天津300072;3.天津瑞岭化工有限公司,天津300384;4.南开大学 化学学院,天津300071)
苯并咪唑类衍生物具有多种生物活性,广泛应用于药物化学领域[1-5],可用作设计抗癌、抗高血压[6-7]、抗菌、抗病毒[8]等药物的核心结构单元。例如奥美拉唑、多潘立酮、阿苯达唑、匹莫奇特[9-10]等可有效预防胃损伤的药物和常见消炎药[11-12]都含有苯并咪唑母环结构。
苯并咪唑类衍生物在生物大分子及医药生物领域具有广泛应用,只有少数苯并咪唑类衍生物存在于天然产物中,大部分需要依靠人工合成,因此其合成方法一直受到学者及科研人员的广泛关注。常规的合成方法大致分为以邻苯二胺和羧酸及其衍生物为原料发生偶联反应和邻苯二胺与醛缩合再通过催化剂氧化环化脱氢两种,但这两种方法都有其缺点,前者在强酸条件下才能进行,后者使用催化剂,不符合绿色化学理念。
DU和LUO[13]报道了一种在无溶剂条件下,以二醋酸碘苯(IBD)为氧化剂合成各种2,5-二取代苯并咪唑类衍生物的方法;SAMANTA等[14]提出了一种在室温可见光照射下,以3,6-二(吡啶-2-酰基)-1,2,4,5-四嗪为催化剂,邻苯二胺和不同芳基醛为原料,合成2-取代苯并咪唑类衍生物的方法;YU和SHU[15]发表了以亚硫酸氢钠为催化剂,水作为溶剂,以邻苯二胺和各种芳香醛为原料,合成苯并咪唑类衍生物的方法。上述方法均有其缺点,例如收率低,使用有毒溶剂和催化剂等。……
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