黄茗鑫，谢 跃，杨光友

(四川农业大学动物医学院，四川成都 611130)

氟雷拉纳(fluralaner)是2004年由日本日产化学工业公司和美国杜邦公司的科学家开发的异恶唑啉类杀虫剂之一，分子式C22H17Cl2F6N3O3，分子质量为556.285 u，化学名称为 4-[5-( 3，5-二氯苯基) -4，5-二氢-5-三氟甲基-3-异恶唑基]-2-甲基-氮-[2-氧代-2-[( 2，2，2-三氟乙基) 氨基]乙基]-苯甲酰胺(图1A)，分离可得S与R两种构型(图1B和图1C)，S构型为主要活性组分，并于2005年获得国际专利。该药为γ-氨基丁酸(Gamma amino butyric acid，GABA)门控氯离子通道的阻滞剂，同类杀虫剂——环戊二烯类杀虫剂如林丹(lindane)和狄氏剂(deldrin)在世界范围内被禁用，而在我国，前者仍在特定范围内使用，后者并未投入生产和使用[1]。氟雷拉纳研发早期主要用于有效防治农业害虫，近年来该药已受国内外兽药研究者的青睐，多用于犬、猫体外寄生虫防治，并于2014年被默克公司(Merk)开发生产为兽药(BravectoTM)进入临床使用。本文就近年来氟雷拉纳在国外应用于犬、猫及其他动物体外寄生虫防治的临床应用情况进行了综述，旨在为该药未来的深入研究和国内开发应用研究提供参考。

A.分子结构;B.S构型;C.R构型

1 作用机理

氟雷拉纳是一种新型杀虫剂。研究者用放射性配基结合试验分析比较了氟虫腈(fipronil)、氟雷拉纳和[3H] 4'-乙炔基-4-正丙基二氯邻苯甲酸酯([3H]EBOB)与家蝇(M.domestica)的膜蛋白结合情况，结果表明该化合物抑制γ-氨基丁酸(GABA)受体通道阻滞剂[3H]EBOB与家蝇膜蛋白特异性结合，IC50为455 pM，为新型特异性昆虫配体门控氯离子通道的阻断剂[2]。Asahi M等[3]发现氟雷拉纳对2种供试昆虫(二斑叶螨T.Urticae和灰飞虱L.striatellus)杀虫活性以及对GABA诱导氯离子流拮抗性均高于氟虫腈，且氟雷拉纳对GABA和谷氨酸门控通道氯离子流均有作用。……