韩继丽，胡倩倩，崔 霞，王格格，傅 强(西安交通大学药学院，西安 710061)

蒽醌类化合物是何首乌(Polygonummultiflorum)、番泻叶(Foliumsennae)、决明子(CatsiatoraL.)、大黄(RheumpalmatumL.)、芦荟(Aloevera(Haw.) Berg)等多种常用中药的主要活性成分，主要用于抗肿瘤、泻下、抗菌、抗氧化、利尿和止血等[1]。蒽醌类化合物在天然药物中主要以游离态形式和与糖成苷的结合态形式共同存在，在体内常以与葡萄糖成苷的形式存在[2]。蒽醌类化合物中最重要的生物活性成分为大黄素(emodin)、大黄酚(chrysophanol)、芦荟大黄素(aloe-emodin)、大黄酸(rhein)和大黄素甲醚(physcion)[3]。对含有蒽醌类化合物的体内外样品的分离分析方法主要有薄层色谱法[4]、分光光度法[5]、高效液相色谱法(HPLC)[6]、胶束电动色谱法[7]和毛细管电泳法[8]等。蒽醌类化合物的基本结构见图1。

图1 蒽醌类化合物的基本结构

1 蒽醌类化合物的肝毒性研究概况

目前报道的导致肝毒性的含蒽醌类中药主要集中在何首乌，何首乌产生肝毒性与其含有蒽醌类成分有关[9]。关于何首乌等以蒽醌类化合物为主要活性成分的中药导致肝毒性的具体机制目前尚未明确，国内外研究人员进行了大量与何首乌诱导的肝损伤相关实验，为理解其毒性产生机制提供参考，见表1。此外，也有研究报道了其他以蒽醌类化合物为主要成分的中药产生肝毒性，见表2。

表1 何首乌中主要蒽醌类成分的肝毒性

表2 蒽醌类化合物的肝毒性与致癌性

研究者利用高内涵检测法检测蒽醌类化合物对正常人源肝细胞HepaRG的细胞毒性，并对其进行了DNA损伤分析，结果显示，所研究的大黄酸等4种大黄蒽醌类化合物均可不同程度地对肝细胞产生毒性[10]。……