徐丽清,张丽妍(大连市第三人民医院药剂科，大连 116033)

坎地沙坦酯属于血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体亚型高选择性竞争拮抗剂[1-2]，在临床主治高血压、动脉粥样硬化、充血性心力衰竭以及代谢综合征[3]。坎地沙坦酯属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物，在水中溶解度较差[4-5]，口服生物利用度仅为15%。文献报道[6-9]，将难溶性药物与聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP-K30)制备成共沉淀物，不仅能有效增加药物的溶解度，加快药物释放，提高药物口服生物利用度，而且共沉淀物物理化学性质稳定，可作为中间体制备成片剂或胶囊，便于患者服用与携带。本研究通过共沉淀技术将坎地沙坦酯与PVP-K30制备成共沉淀物，并进一步制备成分散片[10-11]，以期增加药物的口服生物利用度和治疗效果，为坎地沙坦酯的临床应用提供更多选择。

1 仪器与试药

1.1仪器 YND-A1型差热分析仪(上海盈诺精密仪器有限公司)；Aeris型台式X射线衍射仪(马尔文帕纳科公司)；FTIR-8300型岛津红外光谱仪(日本岛津公司)；YD-1型片剂硬度仪(天津市光学仪器厂)；LB-2D型崩解时限仪(天津创兴电子设备制造厂)；ZP-8型压片机(天祥健台制药机械厂)；ZRS-8G型智能溶出试验仪(天大天发科技有限公司)；KH3200B型超声波清洗器(予华仪器有限责任公司)。

1.2试药 坎地沙坦酯原料药(珠海润都股份有限公司，批号56713040205)；坎地沙坦酯片(日本武田药品工业株式会社，规格：4 mg，批号1207A)；微粉硅胶(Aerosil 200，赢创德固赛中国投资有限公司)；聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30，上海源叶生物科技有限公司)；乙醇(国药集团化学试剂有限公司)；羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、微晶纤维素、乳糖和交联聚维酮，均购于安徽山河药用辅料股份有限公司；……