刘媛媛，贺 朝(.咸阳职业技术学院,咸阳 72000；2.陕西中医药大学第二附属医院,咸阳 72000)

阿可拉定(Ica)又称淫羊藿苷元，是从多年生草本植物淫羊藿中分离的淫羊藿提取物经酶转化得到的一种异戊二烯黄酮类化合物单体[1]。早期研究发现，Ica具有抗炎、抑制骨质疏松、保护神经系统和调节免疫等药理作用[2]，近年来研究发现，Ica能够抑制肝癌、肺癌和乳腺癌等肿瘤细胞增殖，诱导其凋亡等药理活性[3]。Ica在水中的溶解度小于1.0 μg·mL-1，导致口服吸收不完全，生物利用度较低，降低了药物的治疗效果[4]。为了改善Ica的溶解度，研究人员将其制备成胶束[5]、磷脂复合物[6]和脂质体[7]等新型给药系统。本研究将Ica制备成纳米混悬剂(Ica-NSs)，采用Box-Behnken实验设计优化得到Ica-NSs的最优处方，为Ica的体内药动学研究奠定实验基础。

1 仪器与材料

1.1仪器 LGJ-18N型普通多歧管冷冻干燥机(北京亚星仪科科技发展有限公司)；JY98-ⅢN型超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司)；S10-3型数显恒温磁力搅拌器(上海司乐仪器有限公司)；RYX-12D 型全自动溶出取样收集系统(北京北研科仪仪器有限责任公司)；JSM-IT500型扫描电子显微镜(日本电子株式会社)；Malvern Zetasizer Nano型激光纳米粒度仪(英国马尔文公司)。

1.2材料 阿可拉定原料药(上海熹垣生物科技有限公司，质量分数为98.5%，批号20180923)；羟丙基纤维素(HPC SSL，日本曹达株式会社)；羟丙甲纤维素(HPMC E5，亚什兰中国公司)；十二烷基硫酸钠(SDS，德国默克密理博公司)；聚维酮(PVP K30)和泊洛沙姆188(F68)均购于上海巴斯夫辅料公司；吐温80(T-80，日本油脂公司)。

2 方法与结果

2.1Ica-NSs的制备 采用反溶剂沉淀-超声法[8-9]制备Ica-NSs。……