吕志阳,郑 涛,陈 璟,顾雪梅,汪 洁,陈 静,赵文静,周冰倩,杨雨微*

(1.南京中医药大学翰林学院,江苏 泰州 225300;2.泰州职业技术学院,江苏 泰州 225300)

岩白菜素为岩白菜、岩陀、鬼灯檠等虎耳草科植物的有效成分[1],具有镇咳、镇痛、抗菌、抗炎、增强免疫、保护肝肾、抗HIV、抗凝血、预防糖尿病等药理作用,其性状为白色疏松针状结晶或结晶性粉末,遇光和热变色,在甲醇中可溶,在水或乙醇中微溶[2],由于该成分溶解度小,导致其片剂溶出缓慢,难以发挥最佳疗效。因此,本实验采用固体分散技术改善岩白菜素相关制剂的体外溶出情况,从而提高其生物利用度,增强药物疗效[3]。

热熔挤出技术能使物料达到分子水平的混合[4],与传统方法相比,它不需使用有机溶剂,绿色环保；工艺简单,可连续化操作；生产效率高,可实现自动化控制,而且更适合工业化大生产[5],现已成为制备固体分散体的主要手段。因此,本实验采用该方法制备岩白菜素固体分散体。

1 材料

1.1 试剂与药物 岩白菜素原料药(纯度98%,西安瑞林生物科技有限公司,批号201801140)；岩白菜素对照品(纯度99%,中国食品药品检定研究院,批号B802826)。聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物 (Soluplus,批号84414368E0)、共聚维酮 (Kollidon VA-64,批号43964124U0) (德国巴斯夫公司)。甲醇为色谱纯(江苏汉邦科技公司)；乙腈为色谱纯(德国巴斯夫公司)；水为蒸馏水(自制)。

1.2 仪器 Thermo Process 11 热熔挤出机、CL21R 微量台式离心机(美国赛默飞世尔科技公司)；D/max2500/阳极转靶X 射线衍射仪(日本理学电机株式会社)；DSC 200F3 型差示扫描量热仪[耐士科技(上海) 有限公司]；……