李晓天，任 达，高 卫，孙素素，陈 来，张金林

（河北农业大学 植物保护学院，河北 保定 071001）

除草剂的使用不仅在作物草害的综合防治中发挥关键作用，还为农产品的稳产增收以及粮食安全保驾护航［1-2］。然而除草剂的不合理使用，使得杂草抗药性越发严重，最终导致农药的施用量越来越多，形成了恶性循环［3-4］。研制新型农药品种不仅可以降低农药的使用量，缓解抗药性，还可能发现新的靶标位点［5-6］。因此，开发新型农药品种对于降低农药使用量以及缓解靶标抗性具有重要意义［7］。

杂环化合物因其含有杂原子，往往展示出有别于全碳芳香环的生物活性，使其在新农药创制领域中扮演着重要角色［8-9］。其中含有2 个氮原子的五元杂环吡唑，作为重要的农药生物活性骨架，展示出了多种不同的功能［10］，例如充当玉米田除草剂苯唑草酮中除草活性药效团［11］，可以通过吡唑的异构化，形成酮式结构，与靶标对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase，4-HPPD）中的亚铁离子形成配位键［12］。再者，如琥珀酸脱氢酶抑制剂中的二氟甲基吡唑，作为杀菌活性核心药效团，开发出了多个琥珀酸脱氢酶抑制剂品种［13-14］。同样，吡唑杂环的衍生物也出现在杀虫剂中，例如杀虫剂敌蝇威等。因此，吡唑类衍生物在农药的多个领域都占有重要的地位。

吡唑酰胺类衍生物作为农药活性分子，在杀菌剂、杀虫剂、除草剂中应用广泛，如董存涛等人［15-16］报道了吡唑苄酰胺类化合物对番茄早疫病菌具有优良的抑制活性；……