刘光东 龚海东 王 闯 刘光耀

牡丹江医学院附属红旗医院神经外科，黑龙江牡丹江 157000

肿瘤严重威胁着人类的健康，其治疗措施主要为手术切除、化疗和放疗。现有治疗肿瘤的化学药物存在耐药性及较多毒副作用等缺点，难以在临床广泛应用或在使用过程中被迫停药。因而新型、对肿瘤敏感且副作用小的化学药物仍是目前研究的热点。

生物碱主要从天然动植物中分离提纯得到，是现代药物的重要来源之一，具有多种生理活性及药理作用。如苦参碱用于治疗乙型肝炎、癌症、痢疾等疾病[1]。小檗碱具有抗血管生成、抗肿瘤侵袭及抗肿瘤转移的作用[2]。金雀花碱（cytisine）作为生物碱的一种，可以诱导肝癌细胞凋亡，而且通过对其化学结构进行修饰，合成的新化合物，其诱导凋亡作用减弱[3]。此外，金雀花碱可以通过调控线粒体膜和Bax、Bcl-2蛋白表达，诱导多种肿瘤细胞凋亡[4]。总之，金雀花碱及其化合物对多种肿瘤均具有抑制作用，可以为肿瘤的新药研发提供研究方向。

1 金雀花碱

1.1 金雀花碱概述

金雀花碱在1865年第一次从金链花中分离获得，属于喹诺里西叮类生物碱，中文别名野靛碱、金雀花酮碱、乌乐碱，化学名为1，5-乔亚甲基-8H-吡啶并 [1，2a][1，5]二氮芳辛 -8- 酮，分子式为C11H14N2O[5]。金雀花碱主要存在于豆科槐属、野决明属或小檗科植物中，如金雀花、苦参、苦豆子等，其特征是对神经元烟碱乙酰胆碱受体具有较高的亲和力，对α4β2亚型具有特异性[6，7]。

1.2 金雀花碱生物学价值

1.2.1 戒烟 金雀花碱可以增加中脑边缘系统中的多巴胺水平，作为尼古丁受体的竞争性拮抗剂，减轻尼古丁戒断症状的严重程度，阻止尼古丁产生与吸烟相关的最大奖励效应和满足感[8-9]。……