寇威

药物是一把双刃剑，合适的药物剂量对于疾病治疗来说是如虎添翼；不合适的剂量不仅起不到应有的作用，还可能造成严重的药物不良反应。临床用药时，患者可能从药物说明书或是医生那里得知，有些药物初次使用时需要减量，然后再慢慢加至正常剂量。这是为什么呢？又有哪些药物使用时需要首剂减量呢？

首先我们应知道何为“首剂效应”，它是指首剂药物按常量给予从而引起不适的现象。这是因为有些药物作用较强，首剂药物如按常规剂量给予，容易导致患者不耐受。为避免首剂效应的发生，对这些药物须采取“首剂减量”，再根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量。

常见需要首剂减量的药物主要有：

1.抗高血压药物

（1）α-受体阻滞剂，如哌唑嗪，口服，每次0.5～1mg，每日2～3次。因首次服用哌唑嗪可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、体位性低血压等首剂现象，故首剂应减量，以0.5mg开始，睡前服。

（2）β-受体阻滞剂，如美托洛尔用于心力衰竭时应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用。起初一次6.25mg，一日2～3次；以后视临床情况每数日或一周一次增加至6.25～12.5mg，一日2～3次；最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。其他β-受体阻滞剂如比索洛尔、卡维地洛等用于心力衰竭时也要注意首剂减量使用的問题。

（3）血管紧张素转化酶抑制剂，如依那普利。一般情况下，依那普利用于治疗高血压的初始剂量为晨服5mg。对于盐及液体流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗）、心衰、严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时，初始剂量可使用2.5mg，以防低血压。需要注意的是，无论是初次用药，还是调整用药如增加剂量和/或使用利尿剂，为避免发生不可预见的低血压反应，均应观察至少8小时。

2.洋地黄类正性肌力药，如地高辛。口服地高辛初始剂量为0.125mg，维持量为每日一次0.125～0.5mg。

3.甲状腺激素类药物，如左甲状腺素钠，口服，成人一般初始剂量每日25～50μg，最大剂量不超过100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至维持正常代谢为止。一般维持剂量为50～200μg。对老年患者、冠心病患者、重度或长期甲状腺功能减退的患者，开始使用甲状腺激素治疗的阶段需特别注意，应选择较低的初始剂量（例如12.5μg/天），并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量（例如每两周加量12.5μg/天），同时需密切监测甲状腺素水平。经验表明，对于体重较轻的患者以及有大结节性甲状腺肿的患者，低剂量给药就有效。

此外，有的药物与其他药物或食物有相互作用，使用时也需注意调整用量。如华法林个体差异较大，与其有相互作用的药物较多。

可增强华法林抗凝作用的西药有：（1）广谱抗菌药，如二代或三代头孢菌素、磺胺类、甲硝唑、阿奇霉素、克拉霉素、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、氟康唑、伊曲康唑等；（2）解热镇痛药，如阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松等；（3）抗心律失常药物，如胺碘酮、普萘洛尔、奎尼丁等；（4）抗酸药，如西咪替丁、奥美拉唑等；（5）口服降糖药，如甲苯磺丁脲等。

可增强华法林抗凝作用的中草药有：丹参、当归、银杏叶、川芎、红花、桃仁、黄连、莪术、虎杖等。日常吃的不少食物，如柚子亦可增强华法林抗凝作用。这些药物及食物与华法林联合使用时，应避免使用或者起始减量使用，以免造成出血，并且治疗期间应严密观察病情，并依据INR值调整用量。

总之，药物剂量是门大学问，对于公众来说，遵医嘱或认真阅读说明书很重要，不要擅自增减剂量，以免使药效大打折扣。