游国叶

(信阳职业技术学院药学院药学实训中心，河南 信阳 464000)

辣椒是植物辣椒的干燥成熟果实，药典记载其具有温中散寒、开胃消食作用[1]。其提取物主要成分是辣椒素(capsaicin，CAP)，CAP亦称辣椒碱，无色无味，微溶于二硫化碳[2]，能溶于乙醇、乙醚、苯及氯仿，水中溶解度差。在止痒镇痛、减肥调脂、抗癌、抗炎抗疲劳、降血压、调节内分泌系统及消化系统等方面都有应用[2-4]。依据生物药剂学分类系统CAP属于Ⅳ类[5]，难溶于水，刺激性大，生物利用度低，限制了CAP的医药用途。固体分散体(solid dispersion，SD)是近几年来研究较为热门的一种新剂型。因SD中药物粒子粒径减小，表面自由能显著增加，是改善难溶性药物生物利用度最有效措施之一，目前已广泛用于增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。SD可以是最终产品，也可以作为剂型中间体，如将齐拉西酮、头孢地尼等难溶性药物制备成SD均显著提高了药物的溶出度[6-8]，这对于本研究的CAP的产品化和后开发具有重要意义。

本研究采用固体分散技术，以表面活性剂类泊洛沙姆188(P188)及水溶性载体材料聚乙二醇(PEG)为载体，制备辣椒素固体分散体(CAP-SD)。通过体外释放度考察不同制备方法、不同的载体用量、不同载药量及制备时搅拌混合时间对药物释放的影响，最后通过差式扫描量热法(DSC)探究CAP在SD中的分布形态。通过文献查阅，目前尚无有关CAP-SD的报道。据文献[5]报道，CAP对胃有刺激，故课题组以CAP-SD为中间体，后续将其制备成肠溶型胶囊，报道如下。

1 仪器与试药

1.1 仪器 分析天平(TG328A，上海精科仪器有限公司)、智能溶出仪(RC-6，上海巴玖实业有限公司)；……