摘 要：[目的]开发雷西纳德的产业化新技术，简化操作，实现清洁生产。[方法]以1-溴代萘、环丙基溴化镁格式试剂为起始原料，开发产业化新技术。[结果]原料、溶剂、合成方法安全性提高、环境影响减小，简化操作，提高收率。[结论]该方法反应条件温和、操作安全、环境风险小，收率高，可作为雷西纳德产业化新技术开发应用。

关键词：雷西纳德;清洁生产

Lesinurad译名为雷西纳德，代号READ-594，化学名为，该药由美国Aresd Biosciences公司首先研制，2012年被阿斯利康公司收购后继续研发，于2015年12月22日获美国药品管理局（FDA）批准上市，商品名为Zurampic?。LESU是全球首个获得批准的尿酸选择性重吸收转运子I（Uric reabsorption transport I，URATI）抑制药，用于辅助治疗HUA相关的痛风，与黄嘌呤氧化酶抑制药别嘌呤醇或非布司他联用，可增加用药的安全性，疗效更加。截至去年8月，只有雷西纳德的原研进口公司阿斯利康向CDE申报临床。并未有国内厂家申报3.1类仿制。而国内痛风市场潜力巨大，亟需新品种上市。因此，雷西纳德的仿制开发有着可观的市场前景。

雷西纳德的化学结构式如下：

在中国，雷西纳德至今只有1家进口（原研公司阿斯利康及旗下的Ardea Biosciences公司），申报临川，目前已制证完毕，已发批件，至今没有国内厂家申报3.1类仿制。

原研公司针对该药物进行了化合物、结构类似物、盐、晶型、制备方法和治疗方法进行了专利布局。其中授权的专利技术主题有：化合物、结构类似物、盐和晶型。针对雷西纳德，除原研公司进行申请专利外，其他专利申请的公司大部分是中国国内的公司或个人，只有少量的美国公司进行了专利申请，其关注的还是联合用药。……