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穿破石对人肝微粒体CYP450酶的抑制活性研究

2020-10-12陈诗卉梁现蕊

发酵科技通讯 2020年3期

陈诗卉,梁现蕊

(浙江工业大学 药学院,浙江 杭州 310014)

穿破石即桑科柘属植物构棘Cudraniacochinchinensis或柘树Cudraniatricuspidata的根。穿破石无味、稍苦、性凉,具有祛风、清热利湿、解毒消肿等功效,主治风湿疼痛、瘀伤、黄疸、腮腺炎、肺结核、胃和十二指肠溃疡等症状[1]。一方面,穿破石的药理活性较丰富,据已有文献报道:穿破石的抗炎镇痛作用显著[2],其水提取物对肝损伤具有良好的治疗作用,有一定的保肝效果[3];另一方面,穿破石具有较高的抑菌活性,而且抑菌谱广[4]。穿破石在临床上主要用于治疗输卵管阻塞性不孕、尿结石和肝胆湿热型黄疸等症状[5],临床应用前景广阔,但目前关于其联合用药时对体内CYP酶是否有影响的研究还较少。

中药有其独特的纯天然性和相对较小的毒副作用,临床上常与西药联合用于疾病的治疗,但由于许多中药会对CYP酶产生不同程度的影响,随着中药处方使用的增多及其与药物之间的联用,在药物-药物之间可能会产生许多相互作用[6],如银杏叶提取物和桑叶提取物均会对体内的代谢酶和转运蛋白产生一定的抑制作用[7-8]。中药是多种化合物组成的混合物,成分较为复杂,通常以单味或复方入药,因此研究提取物比研究单一的活性成分更加准确[9]。CYP450酶是最重要的药物代谢酶系统之一,在药物代谢中起到非常重要的作用,是人体异源生物转化中重要的I相酶[10],参与人体内大量化合物的生物转化,是药物代谢的主力军,参与了人体药物代谢的90%以上,来自CYP1,CYP2和CYP3家族的亚型酶与临床上大多数药物的代谢有关[11]。……

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