柴晓苇

摘 要：本文在保留氮唑类抗真菌药物基本骨架不变的基础上，还整合了一种新型氮唑类化合物，同时还进行了有关的测试，针对常见致病真菌是否存在拟制的作用。本文将14个目标化合物进行了整合，大部分目标化合物對7种临床常见真菌均表现出较好的生长抑制活性，均显示了优秀的广谱抗真菌活性，进一证明了不同侧链的引入对化合物的抗真菌活性有影响，引入取代苯基、噻吩基三氮唑侧链能够有效地增强氮唑类衍生物的抗真菌活性。

关键词：氮唑类化合物;化学合成;抗真菌活性

系统性真菌感染仍然是严重威胁人类健康的疾病，并且在全球出现了很严重的病患和死亡率。当前形势下，临床治疗系统性真菌感染的常用药物有氮唑类、多烯类、棘球菌素类等。与其他药物相比，氮唑类药物具有高效、低毒、广谱、稳定性较强及价格较低等优势。临床应用中，氮唑类药物具有肝、肾毒性，抗菌谱窄和耐药性问题严重等缺点。所以，在临床和科研工作中就需要寻求一种更适合的新型抗真菌药物。

1、抗真菌药物

真菌是一种破坏性极强的完整细胞核，它属于真核生物，具有丝分裂的特性。真菌总数量超过了30万种，然而有大概600种与人类的疾病有关系。真菌基于感染的部位不同以及引起的后果不同，因此可以将其分为两种类型，浅表层真菌感染和系统性真菌感染，从发病率上来说浅表层更高，比较常见的就有脚癣、股癣……