陈军 陈之冰 周晓燕

摘要： 无氟喹诺酮类（NFQs）抗菌药苹果酸奈诺沙星（Nemonoxacin Malate）与氟喹诺酮类（FQs）抗菌药相比，存在其不少特点，具有不错的应用前景，本文综述苹果酸奈诺沙星的相关研究和临床应用进展。

关键词：  奈诺沙星;上市许可持有人（MAH ）;抗菌活性;临床安全性; 药代动力学

【中图分类号】R-03   【文献标识码】A    【文章编号】2107-2306（2020）02-268-01

苹果酸奈诺沙星（Nemonoxacin Malate， TG-875649），全球首个无氟喹诺酮类抗菌药，中国大陆首个获批的MAH创新药，一种含8-甲氧基的无氟喹诺酮类（NFQ）。奈诺沙星与氟喹诺酮类（FQ）抗菌药的作用机制相似，抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ而抗菌，有研究显示奈诺沙星还对炎性反应具有免疫调节作用 ^[1]。有研究显示细菌對奈诺沙星的耐药突变位点与FQ药物耐药突变位点有差别，细菌对其产生耐药的程度和速度明显不及受试氟喹诺酮类抗菌药，可能与其6-位无氟有关^[2]。

1  抗菌作用

1.1 体外抗菌活性及动物体内抗菌活性研究^[3]

已有不少相关研究和综述表明：奈诺沙星具有广谱抗菌活性，对各种G⁺和G^-菌、厌氧菌及非典型病原体均有活性。包括对耐药G⁺球菌如PRSP、MRSA、特别是对CA-MRSA和MRCNS的抗菌活性比FQs强。对环丙沙星耐药MRSA、万古霉素和达托霉素中介MRSA、万古霉素敏感和耐药的粪屎肠球菌的活性稍差。对临床分离艰难梭状杆菌、诺卡菌属的活性比受试FQs强，但比非达霉素、甲硝唑、万古霉素、替加环素、达托霉素稍差。对沙眼衣原体和肺炎衣原体的活性强于受试氟喹诺酮类，与阿奇霉素活性相当或稍差。对多数不发酵糖G^-杆菌和肠杆菌科细菌的活性与受试氟喹诺酮类相当或稍差，对幽门螺杆菌、结核分枝杆菌的活性不及受试氟喹诺酮类。……