彭 娟，丁 浩，叶满萍，胡 劲，普绍平，丛艳伟，王应飞

甲啶铂与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究

彭 娟1, 2，丁 浩3，叶满萍3，胡 劲1，普绍平2 *，丛艳伟2，王应飞2

(1. 昆明理工大学 材料科学与工程学院，昆明 650093；2. 昆明贵研药业有限公司，昆明 650106；3. 中国计量大学 光学与电子科技学院，杭州 310018)

用稳态荧光光谱及时间分辨荧光技术研究水溶液中甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。加入甲啶铂后，BSA荧光发射峰从335 nm红移到337.5 nm，并伴随着荧光强度的猝灭，表明甲啶铂与BSA发生了相互作用；单指数拟合得到的荧光寿命结果证实，甲啶铂对BSA的猝灭为静态猝灭；荧光寿命的双指数拟合结果表明，BSA的内在荧光主要是由第212位和第134位的色氨酸残基贡献的，BSA中第212位色氨酸残基和苯丙氨酸残基可能是甲啶铂的靶向目标。

甲啶铂；牛血清白蛋白(BSA)；稳态荧光；时间分辨荧光；荧光寿命

新一代铂族金属抗癌药物甲啶铂具有高效、广谱、低毒、给药方式多样以及克服交叉耐药能力强等优点[1-3],目前已在开展II/III期临床研究[4]。甲啶铂的中文名称为顺式-二氯-氨(2-甲基吡啶)合铂(II)，化学式为-[PtCl2(NH3)(C6H7N)]，化学结构如式(1)所示。

抗癌药进入人体后，通过血浆的储存和运输到达靶部位，继而产生药理作用。血清白蛋白是血浆中含量最高的一种载体蛋白，抗癌药与蛋白质相互作用的深入研究，对阐明抗癌药的作用机制有着重要的意义[5]。牛血清白蛋白(BSA)与人血清白蛋白具有高度的同源性，而且BSA价格更低，也更易获取。

光谱法特别是荧光光谱法、时间分辨荧光技术等已成为研究生物大分子与小分子、离子相互作用的重要手段[6-7]，近年来用于抗癌药物与蛋白质相互作用的研究陆续有报道[8-13]。……