徐强 李海燕 金刚

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骨性关节炎（osteoarthritis，OA）是最常见的关节病，随着年龄的增长，发病率越来越高，65岁以上中老年人群50%以上有OA的X线表现[1]。OA也是造成中老年人群骨关节疼痛和致残的主要原因，其影响整个关节结构，包括关节软骨、软骨下骨、韧带、滑膜、关节囊及关节外肌肉，导致关节软骨退变，最终发生关节畸形和功能丧失，严重降低了中老年人的生活质量，因而备受临床重视[2-4]。目前，OA尚缺乏特效药物，主要通过药物干预、饮食调控和运动疗法控制症状，因此寻找有效防治OA的药物具有重要的临床意义。中药化学成分多样，药物活性物质丰富，从中药中开发OA新药具有广阔的发展前景。

既往研究表明，骨碎补对OA具有良好的治疗作用[5]。从骨碎补中分离出来的木犀草素（结构式见图1）能够抑制脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的巨噬细胞激活，并能拮抗炎症因子，从而发挥抗OA的作用[6]。木犀草素还具有良好的抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及抗菌活性，除了OA外，临床还用于治疗重症急性呼吸综合征（severe acute respiratory syndrome，SARS）、肝炎、心血管疾病等[7-9]。骆帝等[10]对骨碎补治疗OA进行了系统的网络药理学研究，提示木犀草素是治疗OA的有效成分之一，但是对于木犀草素治疗OA的相关机制尚未深入研究，因此木犀草素的作用机制和治疗靶点仍不清楚。计算钓靶法是采用计算方法将化合物、生物活性和疾病靶点信息联系起来，通过识别生物活性小分子与疾病之间的相互作用蛋白，探索小分子对于疾病的作用机制，加快新药开发的一种方法[11-13]。……