李康明,李延赛,易阳杰,徐雷涛,叶 姣,欧晓明,李建明,胡艾希

(1.湖南大学化学化工学院,长沙 410082; 2.湖南化工研究院,长沙 410007)

吡唑类衍生物是一类五元含氮杂环化合物[1],具有降血糖[2]、杀虫[3]、杀菌[4]和除草[5]等广谱生物活性.目前,已上市的吡唑酰胺类农药有唑虫酰胺[6]、氯虫苯甲酰胺[7]和溴氰虫酰胺[8]等杀虫剂,以及呋吡菌胺[9]、吡噻菌胺[10]和氟唑菌酰胺[11]等杀菌剂.王海洋等[12]发现含1,2,4-三氮唑的吡唑酰胺类化合物对小菜蛾和黏虫具有较好的活性.石玉军等[13]利用拼接原理设计合成的含吡啶结构的吡唑酰胺类化合物具有较好的杀虫活性.钟良坤等[14]合成了一系列含芳基异噁唑啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,在500 mg/L浓度下对黏虫具有杀虫活性,致死率均在80%以上.洪宇等[15]通过活性亚结构拼接的方法设计合成了一类含七氟异丙基结构的吡唑酰胺类衍生物,该类化合物对黏虫具有较好的杀虫活性,致死率为60%～100%.Yan等[16]基于生物电子等排及骨架跃迁原理,设计合成了具有良好杀菌活性的含噻唑结构的吡唑酰胺类化合物,其EC50值低至3.04 mg/L.

呋喃酚作为一个重要的生物活性片段,具有杀虫[17]、杀菌[18]和除草[19]等活性.噻唑类衍生物具有低毒和高效等优异特点,受到了广泛关注.Iwataki等[20]报道了氨基噻唑类化合物及其生物活性,在125 mg/L浓度下,部分化合物对黏虫、小菜蛾和螨虫的致死率为100%.张画轻等[21]报道了含噻唑环的邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物及其杀虫活性,发现该类化合物对稻飞虱具……