侯露 弓健 王璐 徐浩

暨南大学附属第一医院核医学科，广州 510632

前列腺癌是最常见的威胁男性健康的肿瘤之一，近年来其发病率逐渐上升[1]。中国国家癌症中心的数据显示，在2015 年中国男性恶性肿瘤中，前列腺癌的发病率已上升至第六位[2]。目前，常规的诊疗方法如手术和药物去势治疗等已显著提高了前列腺癌患者的生存质量，然而，术后生化复发以及转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration resistant prostate cancer，mCRPC）患者的预后依然不佳。在前列腺癌中，前列腺特异膜抗原（prostatespecific membrane antigen，PSMA）的特异性过表达水平明显高于前列腺特异性抗原（prostate-specific antigen，PSA）。采用放射性核素标记与PSMA 有高亲和力的小分子抑制剂，从而实现对前列腺癌及其转移灶显像和治疗的方法已取得了显著的效果，尤其是应用68Ga 标记的PSMA 小分子抑制剂进行PET/CT 显像已经应用于临床。近年来，PSMA 小分子抑制剂的单光子显像在前列腺癌的诊疗中也取得了一定进展，但相应的报道不多。因此，我们对单光子核素标记的PSMA 小分子抑制剂在前列腺癌中的临床应用进展进行综述。

1 前列腺癌与PSMA 抑制剂

PSMA 是一种在几乎所有类型的前列腺癌组织中均高度表达的Ⅱ型跨膜蛋白，其过表达水平可达到正常组织的100～1000 倍。与PSA 相比，其具有更高的灵敏度和特异度，尤其是在转移性前列腺癌和mCRPC 中[3-5]。研究结果显示，前列腺癌细胞中PSMA 的表达水平与血清中PSA 的浓度以及前列腺癌的Gleason 评分呈正相关[6]。因此，可将PSMA 作为靶点进行前列腺癌的早期诊断和术后的疗效评估。此外，PSMA 还具有水解酶活性，其具有受体功能并能够内化到胞内，从而促进胞内共轭放射性金属的积聚，为靶向显像和治疗提供了良好的基础[7-8]。……