谢相红，闵 瑶，刘 璐，张丽娟，张若文

(1.吉林医药学院，吉林 吉林 132013;2.北华大学，吉林 吉林 132013)

青蒿素是良好的抗疟药物,在体内的主要活性代谢产物为双氢青蒿素(dihydroartemnisinin，DHA)其口服生物利用度是青蒿素十倍以上，并且其抗疟作用是青蒿素的4～8倍[1]。DHA除了具有抗疟作用以外，还具有明显的抗肿瘤作用。DHA的作用于肿瘤细胞后具有高效、低毒、选择性杀伤等优点[2]。近些年DHA抗肿瘤作用及其机制备受关注,本文将对其抗肿瘤机制作如下综述。

1 阻滞细胞周期、抑制细胞增殖

细胞周期是指细胞分裂结束到下一次细胞分裂结束所经历的过程，阻滞细胞周期能够影响细胞的生长发育和细胞代谢，从而导致细胞凋亡。在细胞周期中G1到S和G2到M时期细胞处于复杂活跃的分子水平变化时期，容易受到环境条件的影响。DHA作用于肿瘤细胞后能影响细胞的G1/S转换，使G2/M期细胞显著减少[3]。Ji等[4]对4种骨瘤进行不同浓度的DHA处理，发现随着DHA浓度的增加，细胞凋亡和细胞周期阻滞在G2/M期的比例也随之增高。尤琪等[5]发现DHA对胃癌细胞具有显著的抑制作用，且随着给药浓度的增加具有明显的剂量依赖性。DHA还能促使胃癌细胞阻滞在S期。由此说明DHA通过阻滞细胞周期、抑制细胞增殖的方式抗肿瘤作用明显。

2 DHA促进肿瘤细胞凋亡

细胞凋亡是为维持内环境稳定，由基因控制的细胞程序性死亡。细胞增殖与凋亡调节的紊乱、细胞凋亡能力的减弱或丧失也都能导致肿瘤细胞无限增殖并扩散转移，引起癌症的发生[6]。……