李龙飞，孔 梅，郑 莉，陈 玲，冯言言，常 雪，崔 进，吴连勇∗

（1.齐鲁动物保健品有限公司，济南250100；2.山东省兽药质量检验所，济南250022）

头孢喹肟（cefquinome，CEF）又名头孢喹诺、头孢喹咪，是德国赫斯特公司（Hoechst）于20世纪80年代开发的第一个第4代动物专用头孢类抗生素［1］，临床应用中常用其硫酸盐。其抗菌谱广，抗菌活性强，对临床分离的大多数G＋菌、G-菌均有较强的抗菌活性。金黄色葡萄球菌、链球菌、埃希氏大肠杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌等菌对其敏感性较高。由于头孢母核的7位甲氧亚胺基-5-氨基噻唑取代基，其为抗菌活性的必须基团，和第三代头孢菌素不同的是其母核的3位有一个季铵盐基团，即头孢喹肟是一个两性离子，头孢核带负点荷，四价季铵离子基团带正电荷。这一结构有助于头孢喹肟快速穿透细胞膜，并决定了它对β-内酰胺酶的亲和力降低，且二者形成的复合物的稳定性也降低，所以头孢喹肟对β-内酰胺酶高度稳定，不易产生耐药性和交叉耐药性［2-3］。目前已被欧盟［4-6］批准用于猪和牛的呼吸系统疾病、牛急性乳腺炎、牛蹄病、牛败血症、母猪子宫炎-乳腺炎-无乳综合征、马败血症和呼吸系统疾病等。7.5%的硫酸头孢喹肟注射液，作为英国英特威（Intervet）公司于1994年研发的长效注射液，具有半衰期长、药效持久的特点。鉴于其药物作用范围广，毒性反应小，国内多为2.5%制剂，因此，市场应用价值大。本研究采用长效缓释技术成功仿制了该产品。按照生物等效性试验相关规范要求……