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“破冰”,为何用东莨菪碱

2019-01-15指导专家复旦大学附属华山医院主任药师博士李中东鞍山市中心医院副主任药师曾卫华

家庭医药 2019年13期
关键词:破冰东莨菪碱阿托品

指导专家:复旦大学附属华山医院主任药师、博士 李中东鞍山市中心医院副主任药师 曾卫华

整 理:朱玲萃

最近热播的电视剧《破冰行动》,以禁毒为主题,以主角李飞父子的缉毒行动为双线索,讲述了两代缉毒警察不畏牺牲,拼死撕开当地毒贩织起的错综复杂的地下毒网,冲破重重迷局,为“雷霆扫毒”专项行动奉献热血与生命的故事,受到很多人的好评。

剧中多次提到一种药物东莨菪碱,既被用来害人性命,又在一次逼供当中充当了重要角色。那么,东莨菪碱究竟是种什么样的药物,它真能致命?能让人意识不清?请看本期专家评药——

东莨(读音:làng)菪(读音dàng)碱是茄科植物中常见的一种生物碱,最早从东莨菪中分离出来而得名,为中药洋金花(又名曼陀罗、狗核桃、闹羊花、大喇叭花、山茄子)中的主要成分。其本身毒性较大,过量服用会发生致命危险。

艺术作品的“宠儿”

电视剧《破冰行动》中,东莨菪碱一共出现4次:

第一次是赵嘉良回忆素绢的死因时,提到了东莨菪碱。由于素绢的死,使得赵嘉良决定孤身一人前往香港,开启了二十余年的线人加卧底生涯,每日在生死之间为妻复仇。

第二次出现,是在罗佳怡遇害后,也被检出体内有过量的东莨菪碱,此时,剧情更加扑朔迷离。

第三次出现,是陈光荣在林耀东的“安排”下前去治疗手上的枪伤时,却被注射了东莨菪碱。陈光荣起了疑心并立即逃离,无奈药效发作,在小巷中被一群小混混乱棍打死。

第四次出现,是林耀东对赵嘉良进行最后的测试,对赵嘉良注射东莨菪碱进行测谎。东莨菪碱是赵嘉良接触最多的一种化学物,当年钟素娟死后,赵嘉良曾经多次用东莨菪碱来训练自己,所以轻而易举通过了林耀东的测试。

似乎,每次东莨菪碱的出现,都会带走一条人命。看来,编剧对东莨菪碱钟爱有加,应用娴熟,称得上是草蛇灰线,伏脉千里,并直接影响了缉毒大局。

实际上,在我国古代文学作品中也常常能窥见东莨菪碱的神秘身影。《水浒传》中,押送生辰纲的青面兽杨志正是喝了晁盖和白胜送来的掺有“蒙汗药”的药酒,才软倒在地,眼睁睁看着众好汉盗走了生辰纲。而这个“蒙汗药”的主要成分,就是洋金花。利用的就是其中含有的东莨菪碱可以透过血脑屏障,抑制大脑皮层,使人意识丧失产生麻醉的作用。在我国古代,洋金花也一直被作为中药麻醉剂来使用。我国古代最有名的神医华佗,其著名的麻醉剂麻沸散相传也是以曼陀罗花为主要成分。

蒙汗药中“蒙”是蒙蔽的“蒙”,指的是服药之后人的汗水就被“蒙蔽”住了,使人不易出汗。抑制腺体分泌也正是东莨菪碱的作用之一,所以在医院里,东莨菪碱被用于麻醉前给药,不仅可以诱导麻醉,还可以减少患者的唾液和汗水的分泌对手术的影响。但现在已经有更新型的药物作为麻醉诱导剂,东莨菪碱较少使用。

东莨菪碱会减弱人的意志力,曾被作为“吐真剂”用于犯人的审讯之中;东莨菪碱还会使人产生幻觉,曾有不法分子将其制作成致幻剂,被称为“魔鬼的呼吸”,一度引起人们惶恐不安。

事实是东莨菪碱可抑制大脑皮层,在用作“吐真剂”审问犯人时,也会导致犯人胡言乱语,效果并不好;而且东莨菪碱的致幻作用并不强,它很难作为致幻剂使用,只有在过量中毒时才出现激动不安、谵妄、幻觉等表现,稍有不慎就有导致呼吸衰竭而死亡的风险。

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魔鬼的呼吸

“魔鬼的呼吸”是产自哥伦比亚的一种号称“世上最危险致幻药”的毒品,其学名就是“东莨菪碱”,是从南美洲一种名叫Borrachero的常见树中提炼出来的。这种粉末状毒品没有气味,据传在被人体吸入后,会立即产生药效。

南京市公安局江宁分局官方微博“江宁公安在线”的王警官曾解释称,东莨菪碱对人确实有致幻作用,但是致幻作用时间短,且需要大剂量使用。不过,大剂量的东莨菪碱要对人体起作用,需要通过静脉注射或口服得以实现,还有可能致人当场死亡。

王警官还称,将其喷在受害者的脸上通过人的呼吸系统实现致幻作用,是不可能的。

与阿托品既相似,又不同

阿托品,抗胆碱能药,为M-受体阻断剂。其是从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的消旋莨菪碱,碱酸盐为无色结晶或白色粉末,易溶于水。它的作用主要是解除平滑肌痉挛,量大可解除小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高,兴奋呼吸中枢,解除呼吸抑制。

东莨菪碱是抗胆碱能药,与阿托品是同一类药物,均属颠茄生物碱类。一般来说,它与阿托品的临床作用类似,但又不完全一样。

东莨菪碱散瞳和抑制腺体分泌的作用比阿托品作用强。东莨菪碱对呼吸中枢有兴奋作用,又有明显的抑制大脑皮质作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环等作用。与阿托品不同,东莨菪碱主要抑制中枢神经系统的大脑皮质,产生镇静、催眠,且作用较强。

用之不慎,或为毒药

临床常规使用东莨菪碱时,可见的不良反应有口干、口渴、吞咽困难、视力模糊、皮肤发红、皮肤干热、老年人易出现排尿困难等。

若东莨菪碱用药剂量过大,还可导致中毒,出现如精神失常、定向障碍、惊厥等症状,最后出现虚脱、休克,甚至死亡。一般先是对中枢神经系统有明显兴奋作用,出现烦躁不安、多语、谵妄等症状,中毒后对中枢由兴奋转抑制,可因昏迷、呼吸麻痹而死亡。中毒症状可归为两类:一是副交感神经功能阻断症状,如瞳孔散大、视物模糊、心率加快等;二是中枢神经系统症状,如嗜睡、意识模糊、谵妄、狂躁、抽搐、发热等。

东莨菪碱有一定毒性,使用过量,会造成受害者昏迷甚至死亡。并且,这个药物甚至还不易被普通的检验手段快速检测出来,检测难度大。看来,《破冰行动》编剧对东莨菪碱的这一属性比较了解。所以,剧中人物林耀东多次用其杀人的情节是说得通的。

口服中毒的,一般用洗胃等常规治疗及支持疗法可以解毒;注射中毒的,一般缓慢静注毒扁豆碱0.5~2毫克,可对抗东莨菪碱毒性,较快消除其谵妄、昏迷等症状。视病情,重复注射毒扁豆碱,可维持解毒疗效。

但是,阿托品中毒不同,宜改用毛果芸香碱。中毒较轻者,可皮下注射5~10毫克毛果芸香碱,6小时一次;重者每30分钟注射一次,直到中毒症状消失。

用之得当,也是良药

虽然东莨菪碱含有毒性,其毒性之大甚至超过了炭疽。但有句话叫做“抛开剂量谈毒性,都是耍流氓”。也就是说,一种物质能成为“药”还是成为“毒”,主要看剂量的多少。在合理应用的前提下,“毒药”也会成为“良药”。

东莨菪碱常用的有片剂、注射剂和滴眼剂等剂型,片剂每片0.2毫克,注射剂规格有每毫升0.2毫克或0.5毫克两种,滴眼剂为每毫升2.5毫克。口服片剂常用量一次0.3~0.6毫克,一天共0.6~1.2毫克,使用极量(指药物既能发挥最大疗效又不致引起中毒反应的最大剂量)为一次0.6毫克,每天不超过2毫克(10片)。注射剂一般皮下注射一次0.3~0.5毫克,极量为一次0.5毫克,每日不超过1.5毫克。

中药洋金花的药性为辛,温,有毒。在合理使用时,其具有平喘止咳、麻醉镇痛、止痉的功效,可用于哮喘咳嗽、心腹疼痛、风湿痹痛、跌打损伤以及麻醉、癫痫,还可用于小儿慢惊风。从洋金花中提取的东莨菪碱更是可以应用在多方面。

解痉药

东莨菪碱主要用于治疗各种原因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛等。不同于阿托品,东莨菪碱虽然对中枢神经有一些影响,但它在治疗剂量下对中枢神经表现的是抑制作用,可导致嗜睡,还会产生如口渴、心动过速、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛、过敏等不良反应,严重时可出现瞳孔放大。大剂量可出现排尿困难,甚至有出现精神异常的可能。

它有两个盐基:季铵盐——丁溴东莨菪碱,氢溴酸盐——氢溴酸东莨菪碱。由于季铵盐不易进入中枢神经系统,很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等不良反应。

内镜无痛检查前用药

东莨菪碱临床也用于胃、十二指肠、结肠的纤维内镜等检查的术前准备,以减少胃肠蠕动。因为本药有外周抗胆碱作用,对平滑肌有解痉作用,且比阿托品强。东莨菪碱能选择性地缓解胃肠道、胆道以及泌尿道平滑肌痉挛,抑制肠蠕动和减慢内容物转运,对心脏、瞳孔以及唾液腺影响却较小。

部分患者对普通胃镜检查有较强烈的不适刺激,在胃食管检查部位易出现痉挛,影响观察效果。而在无痛胃镜检查中,加用丁溴东莨菪碱,可以提高检查区域的观察效果,减少不良反应。

另外,在无痛肠镜检查中,加静脉推注东莨菪碱注射液,可有效克服内镜检查过程中胃肠蠕动、痉挛性收缩,方便检查人员操作,缓解操作中给患者带来的疼痛、恶心、呕吐等不适感,同时可缩短肠镜检查时间,稳定患者呼吸和循环,也能减少或避免并发症的发生。

有机磷毒物中毒解毒剂

氢溴酸东莨菪碱主要用于消化系统,也可作为解毒剂用于有机磷毒物中毒的治疗。其抗胆碱作用,兼具外周和中枢作用。东莨菪碱通过血脑屏障的能力远强于阿托品,对呼吸中枢有兴奋作用,而对大脑皮质有明显抑制作用。东莨菪碱小剂量可镇静,大剂量可产生睡眠。东莨菪碱的抗震颤作用,是阿托品的10~20倍。而其外周作用,如扩瞳、抑制腺体分泌等,也比阿托品强,但不足以拮抗有机磷中毒所致症状,正好阿托品可补强外周的拮抗作用。因此,《中国药典临床用药须知》2005年版推荐,其为治疗有机磷农药中毒的首选用药,可补充阿托品对中枢作用的不足。与阿托品相比,也存在中枢神经系统不良反应较大的问题。

用法:成人常用量,轻度中毒0.3~0.5毫克,中度中毒0.5~1.0毫克,重度中毒2.0~4.0毫克,重复用药剂量0.3~0.6毫克。小儿用量按体重计算。氢溴酸东莨菪碱片剂1片0.3毫克,注射剂1支0.3毫克或0.5毫克/毫升。

治疗晕动症

预防晕车和晕船,是东莨菪碱的最广泛应用。因为其抑制神经中枢,可以降低前庭神经及内耳功能的敏感性,产生抗眩晕作用;还可以抑制胃肠蠕动,减少腺体分泌,产生镇吐的效果。也可与中枢镇静剂苯巴比妥制成复方制剂,共同发挥出协同作用,治疗晕动症。特点是,作用快而短暂,一次用药维持4~6小时,尤其适用于预防短途旅行出现的严重晕动病。常用治疗晕动症的东莨菪碱剂型有口服片剂以及贴剂,片剂在乘坐车船之前20分钟口服,贴剂则需要在乘坐车船之前2~4小时,贴于耳后干净皮肤。东莨菪碱的经皮贴剂用于晕动症,作用可维持3天,不良反应也较少。

此外,东莨菪碱还能有效预防耳源性眩晕症——梅尼埃病。该病临床表现为反复发作的旋转性眩晕、波动性听力下降、耳鸣和耳闷胀感等,东莨菪碱可有效缓解其恶心、呕吐等症状。

止吐药

东莨菪碱作用于中枢、迷路、小脑部位,临床常用于处理胃肠动力障碍性疾病。若临床用量较大,易产生不良反应,但引起中毒死亡的报道极少。

其实,东莨菪碱在临床上不止以上提及的这些用途。东莨菪碱还有止喘(支气管炎、支气管哮喘、肺水肿伴哮喘)、止泻(急性严重腹泻、长期慢性腹泻)、散瞳(角膜炎、虹膜睫状体炎)、抗帕金森、缓解躁狂型精神病等广泛用途。其他的新用途还有抗抑郁症,近年的研究发现抑郁症与胆碱能系统异常有一定关系,科学家试图通过改变胆碱能系统活动,来逆转人或动物的抑郁症状,初步结果表明,给抑郁症患者静脉注射一定剂量的东莨菪碱有快速、强劲且持续的抗抑郁作用,虽然尚需深入研究,但前景可期。

特别提醒:有青光眼和前列腺增生的患者慎用东莨菪碱类药物,前者可升高眼压,后者会加重尿潴留。

最后聊一句,很多人比较关心哪里能买到东莨菪碱?是不是给用了这个药,就像影视剧里的那样,问什么就会说什么?回答如下:

稍大一些的医院里都会有东莨菪碱,属于处方药,并按照高危药品管理。管理上比一般药物更严格,没有医生处方是不可能取出来的。

非医疗用途使用该药,例如:私自用这个药来“测谎”,有没有用先搁一边,在我国,这种行为属于犯罪。

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