同步荧光法探究硝苯地平与胃蛋白酶荧光基团的作用机制
2018-12-13马丽花刘保生王春丹张红彩
发光学报 2018年12期
马丽花, 刘保生, 边 刚, 王春丹, 张红彩, 程 旭
(河北大学化学与环境学院 河北省分析科学技术重点实验室, 河北 保定 071002)
1 引 言
目前探究药物与蛋白反应机理的方法主要考察激发波长280,295 nm处随着药物浓度改变蛋白荧光猝灭的情况,是研究药物与蛋白的整体作用[1]。同步荧光法兼具良好选择性、高灵敏度、窄化谱带和减小散射干扰等优点[2]。在药物与蛋白反应机理的研究中,同步荧光法主要用于通过同步荧光峰的位移情况[3]考察蛋白构象的变化。而通过控制发射波长与激发波长差,利用同步荧光法来研究药物分别与蛋白分子中酪氨酸残基(Tyr)和色氨酸残基(Trp)的相互作用机理、荧光猝灭比率份数、结合率、结合模型等,进而在更深层次上揭示药物分子和蛋白反应机制的研究尚未见报道。考察药物与蛋白中Tyr和Trp的反应机理对于更加深入地研究药物的药理、药效等有着重要的意义,同时Tyr和Trp含量的变化也可以揭示某些重大疾病的发生与发展情况。有研究表明,肿瘤病人血浆里游离Tyr和Trp的含量减少和肿瘤恶化情况有关[4],二者可能在人体组织病变中产生了变化。该研究对于治疗恶性肿瘤靶向药物的开发及其药理、毒理等的研究,也具有一定的指导意义。
硝苯地平(NDP)又称尼非地平、利血平等,是二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代表,多用于预防和治疗心绞痛和冠心病,对于各种类型的高血压均有较好的疗效[5]。胃蛋白酶(PEP)为人体内主要的消化酶,主要存在于胃液中。……
登录APP查看全文
