庞月,孟磊

(1.葫芦岛市食品药品检验检测中心，辽宁 葫芦岛 125000;2.盘锦职业技术学院，辽宁 盘锦 124000)

塞来昔布，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的非甾体抗炎药(NSAID)。其发挥作用的主要机制是抑制体内环氧化酶(COX)，从而减少导致发热、肿胀和痛觉敏化的前列腺素的合成[1-2]。塞来昔布属于生物药剂学分类系统中的BCSⅡ类药物，其溶解度较差，影响了塞来昔布的吸收，因此改善其溶解度就成为了亟待解决的科学问题[3-5]。本研究采用固体分散体技术，利用溶剂挥干法将塞来昔布高度分散在固体分散材料中形成固体分散体，根据Nernst-Noyes-Whitney方程，塞来昔布被高度分散后，粒径减小，进而达到改善其溶出度的目的。

1 材料与方法

1.1 材料

塞来昔布(含量99.9%以上，批号160925，武汉远成共创科技有限公司 )；泊洛沙姆188(湖北兴银河化工有限公司)十二烷基硫酸钠(西安瑞迪生物科技有限公司)；羟丙甲基纤维素(武汉国邦达医药化工有限公司)；聚乙烯吡咯烷酮K30(武汉远成共创科技有限公司)；试剂均为分析纯。

RZQ-8A药物溶出试验仪(天津大学精密仪器厂)。 T6新世纪紫外可见光分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；GPJ-4片剂四用测定仪(天津市鑫洲科技有限公司)；DP30A单冲压片机(北京国药龙立科技有限公司)；远红外鼓风干燥箱(天津市华北实验仪器有限公司)。

1.2 方法

1.2.1 制备固体分散体

塞来昔布与载体按照不同比例(1∶1；1∶2；1∶3；1∶4；1∶5)精密称量，首先将200 mg塞来昔布加入到500 mL丙酮中，磁力搅拌器搅拌30 min，溶解后加入不同质量的载体，持续搅拌12 h，60 ℃水浴加热至除去溶剂，然后将沉淀放置烘箱中继续烘干至完全除去溶剂。……