项磊



农药中间体噁二唑酮的一种工业化生产工艺

项磊

（江苏蓝丰生物化工股份有限公司，江苏 徐州 221400）

主要回顾了噁二唑酮合成工艺路线。重点介绍了噁二唑酮的一种光气法工业化生产工艺，突显光气资源优势及盐析结晶技术方便性和可行性，分析和比较了该生产工艺的合理性与优越性。

吡蚜酮；噁二唑酮；光气；光气化

1 概述

吡蚜酮（pymetrozine）是瑞士诺华公司于1988年开发的防治蚜虫和粉虱的新型杂环类杀虫剂，具有高效、低毒、高选择性、对环境友好的特点，是一种绿色农药[1]。1997年起该药先后在土耳其、德国、捷克、巴拿马、马来西亚、日本、美国和南欧、台湾等国家和地区登记，并陆续上市。2009年农业部正式公布了吡蚜酮作为第四批高毒农药的替代品种之一，吡蚜酮已成为国内外农药界生产开发的热点。经过多年的研究开发，吡蚜酮的合成工艺已基本成熟。吡蚜酮原药国家标准GB/T 34156—2017发布于2017-09-07，实施于2018-04-01，从侧面验证了吡蚜酮合成工艺成熟。国内外一般都采用以水合肼和乙酸乙酯为起始原料合成吡蚜酮原药。这种工艺涉及中间体噁二唑酮的合成，因此工业化生产合成噁二唑酮有着重要现实意义。

2 噁二唑酮生产路线选择

目前文献报道合成噁二唑酮方法主要有光气法[2-3]、双光气法[2]、固体光气法[2]及环氧丙烷法[2]等。光气法合成噁二唑酮反应方程式如图1所示。双光气法合成噁二唑酮反应方程式如图2所示。固体光气法合成噁二唑酮反应方程式如图3所示。……