刘健　王炳福　曹若涵　王翠苹　张志强

摘 要 近几十年来，随着绿色化学的发展，人们的环保意识逐渐增强，过渡金属（钌、铑、钯等）催化的C-N键及C-C键的形成反应得到了迅速发展。铜作为人体的一种必需的微量金属元素，与这些过渡金属相比，具有毒性较低、价格低廉、绿色环保等优点，因此，使用铜作为催化剂来催化有机化学反应符合绿色化学的发展，具有重要的意义。本文综述了近年来铜催化含氮杂环C-H键活化反应研究进展。

关键词 铜催化 含氮杂环 C-H键活化 研究进展

在有机化学中，含氮杂环化合物是一类极其重要的环状化合物，自然界中存在着大量的含氮杂环类化合物，[1]如核酸、维生素、激素、抗生素和生物碱等。含氮杂环化合物具有特殊的药物活性，因为它毒性低、内吸性高，常被用作化合物的骨架组成结构单元，在医药和农药的合成方面起着重要的作用。含氮杂环化合物的另一个特点是容易进行骨架结构修饰，可以引入各种功能基团，在材料化学和太阳能电池等领域有着广泛的应用。铜催化剂具有价格低廉、绿色环保等优点，因此，近年来，铜催化剂越来越多地被用于有机化学反应中。

一、铜催化含氮杂环C-H键活化反应

（一）与苯甲酰甲酸类化合物反应

2013年，王磊教授课题组[2]报道了在Cu（OAc）2·H2O的促进下，吲哚与苯甲酰甲酸类化合物反应，成功得到3-芳酰基吲哚，但是收率相对较低。同时，该课题组还尝试了向反应体系中加入氧化剂，如Ag2CO3、TBHP、H2O2以及K2S2O8等，但是反应结果并不理想，对于这一合成方法吲哚N位必须保护，且反应需在1.2 equiv的Cu（OAc）2·H2O的促进下才可顺利进行。……