朱亚娟，顾林玲

（1.史密特（南京）皮革化学品有限公司，南京 210047；2.江苏省农药研究所股份有限公司，南京 210046）

烟碱乙酰胆碱受体（nicotinic acetylcholine receptor，nAChR）为离子门控通道型受体，主要分布于神经节和神经骨骼肌接头处，是研制新烟碱类杀虫剂和镇痛类药物的重要靶标[1]。

国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂归于第4组，组内现有11个有效成分，分成5个亚组。啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪等7个新烟碱类杀虫剂归入Group 4A；Group 4B仅含烟碱类杀虫剂烟碱；Group 4C、Group 4D、Group 4E均只包括1个有效成分，分别为亚砜亚胺类杀虫剂氟啶虫胺腈、丁烯酸内酯类杀虫剂氟吡呋喃酮、介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶[2]。其中，氟啶虫胺腈、氟吡呋喃酮、三氟苯嘧啶均为2011年后上市的杀虫剂新品种。本文概述这3种作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂的作用机理、应用、开发及其合成化学。

1 理化性质及毒性

1.1 氟啶虫胺腈理化性质及毒性

氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）开发代号为XDE 208，化学名称为[甲基[1-(6-三氟甲基-3-吡啶基)乙基]-λ6-亚砜烯基]氰胺，CAS登录号为946578-00-3[3]。氟啶虫胺腈为白色固体，熔点为112.9℃。其在水中的溶解度（20℃）为0.568 g/L，在1,2-二氯乙烷中的溶解度为39.6 g/L，在甲醇中的溶解度为93.1 g/L。

氟啶虫胺腈对大鼠的急性经口LD50值为1 000 mg/kg，急性经皮LD50值＞5 000 mg/kg；对山齿鹑的急性LD50值为676 mg/kg；对虹鳟（Oncorhynchus mykiss）的急性LC50值（96 h）＞101 mg/L；对大型溞的急性EC50值（48 h）＞399 mg/L[4]。

氟啶虫胺腈对蜜蜂高毒，急性接触毒性LD50值（48 h）为0.379 μg/蜂，急性经口LD50值（48 h）为0.146 μg/蜂[4]。其制剂产品22%氟啶虫胺腈SC对蜜蜂的急性经口、急性接触LD50值（48 h）分别为0.060 1 μg/蜂和0.643 μg/蜂。22%氟啶虫胺腈SC对蜜蜂高毒，对蜜蜂存在中等风险[5]。……