丁亚军，余晨蓓，陈沛然*

（1.东华大学 化学化工与生物工程学院，上海 201620；2.上海市第二中学，上海 200031）

杂环化学是有机化学的一个重要的分支，在生物合成上占有重要的地位。嘧啶是一种杂环化合物，嘧啶类化合物及其衍生物广泛的存在于自然界中。其中3,4-二氢嘧啶-2（1H）-酮（DHPMs）就是一个很重要的杂环体系，具有生理活性，是许多如天然产物、核酸等具有药理活性的分子的必要组成部分[1]。近几年来，研究发现DHPM及其衍生物的多种药理活性，如具有钙拮抗[2]、降压[3]、α1a-拮抗[4]、神经肽拮抗[5-8]等活性，再一次引起了人们对DHPM类化合物的研究兴趣。Biginelli反应是制备DHPMs的重要方法。著名的意大利化学家PietroBiginelli于1893年首次报道了用苯甲醛与硫脲、乙酰乙酸乙酯，在酸性条件下，用浓盐酸作为催化剂，在合适的溶剂如乙醇中回流18h，发生缩合反应，制得DHPMs（方案1）[9]。

近年来，人们对Biginelli反应的兴趣不断增加，并报道了许多提高Biginelli反应合成DHPMs效率的改进方法。目前，关于Biginelli反应的路易斯酸催化剂的报道较多，如LaCl3·7H2O[10]、ZrCl4[11]、ZnI2[12]、CdCl2[13]和 CeCl3·7H2O[14]等。但此类催化剂价格比较昂贵，并且所含的重金属对环境污染都比较大，而且所需反应条件都比较苛刻，反应时间较长。因此，寻找一种高效且环境友好型的催化剂是目前该反应的一个研究热点。

2012年，王筠课题组[15]使用一种离子液体催化剂1-戊基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐（[Pmim]BF4）在加热无溶剂条件下催化Biginelli反应合成DHPMs。2017年，裴学海课题组[16]使用一种四氢吡咯酰胺的催化剂，以乙醇为溶剂在微波辐射下将芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素采用一锅煮的方式高效的合成了一系列DHPMs，大大提高了Biginelli反应的合成效率。……