张蕊 孙宏伟 徐成

海参是高蛋白、低脂肪、低胆固醇的食品，具有较高的营养价值和膳食补充。海参皂苷是海参的主要次生代谢产物，是海参化学防御的物质基础。药理实验表明，大部分的人参皂苷具有较强的生理活性，包括抗肿瘤、抗真菌、抗辐射、溶血和抗胆碱能作用。本文介绍了近年来国内外海参的抗肿瘤活性及其作用机制。

海参皂苷特性

海参皂苷，是由苷元和糖链通过B一糖苷键结合而成，苷元常为四环三萜和五环三萜，大多具有苦和辛辣味，粉末對人体粘膜有强烈的刺激性，具有一定的吸湿性。海参皂苷极性较大，易溶于水、甲醇和乙醇，难溶于丙酮和乙醚，在含有丁醇或戊醇中溶解度较大。大部分海参皂苷已被发现具有溶血性，海参皂苷与胆固醇结合在红血球壁上产生不溶性分子复合物沉淀，破坏红血球的正常通透性，使细胞内渗透压增加而崩解，导致溶血现象。溶血活性与人参皂苷的化学结构密切相关。

海参皂苷的抗肿瘤性

近年来新发现的多种海参皂苷中，具有抗肿瘤活性的，能抑制体外和体内肿瘤细胞的生长。体外肿瘤细胞活力验证实验：IntercedensidesA对小鼠Lewis肺癌和S180肉瘤有显著的抑制活性，同时对所有被筛选的10种肿瘤细胞表现出一定的细胞毒性。从棕环海参分离鉴定了pervicoside C （Ⅰ）， holothurin A（Ⅱ） 和DS- holoturin B （Ⅲ） 3个三萜皂苷，他们具有具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性和肿瘤细胞毒性。体内肿瘤变化实验：从糙海参中首次分离的5个三萜皂苷化合物对MKN- 45、HCT-116细胞具有显著杀伤作用。从黑乳海参中分离得到海参苷nobilisideA，其对多种肿瘤细胞均具有很强的抑制活性，且化合物本身毒性极小，可以作为新型抗肿瘤的候选化合物和先导化合物。

海参皂苷抗肿瘤机制

海参的抗肿瘤机制包括多种，作用的机制和强度均不相同。细胞凋亡机制：仿刺参水溶性海参皂苷HeLa、A- 549肺癌细胞、SGC-7901胃癌细胞和Bel- 7402肝癌细胞均有显著的增殖抑制活性，且其抑制作用呈剂量和时间依赖性，主要通过诱导HeLa细胞出现DNA片段化使细胞凋亡。抑制细胞增殖：海参皂苷抑制人脑胶质母细胞瘤U251细胞生长实验研究中发现对U251细胞的作用主要为抑制细胞增殖，抑制细胞周期进展，表现为细胞生长停滞，分裂期细胞消失。裂解细胞：高浓度的海参皂苷U251细胞发生凋亡，细胞核边集、核碎裂以及凋亡小体出现对正常胶质细胞并没有明显抑制作用。Stoletiya等比较了人参皂苷与海参皂苷的溶血性和细胞毒性，结果表明海参皂苷比人参皂苷更具有溶血陛和细胞毒性，且药理活性很强。

展望

综上所述，海参皂苷抗肿瘤活性的研究尚处于初级阶段。海参皂苷的抗肿瘤活性表现为对肿瘤细胞的显著细胞毒作用。然而，海参总皂苷抗肿瘤作用的机制正在广泛展开。海参皂苷的不同作用机制存在较大差异。随着研究的不断深入，海参将成为新药的开发资源，为抗肿瘤药物的开发提供更多的条件。海参生物活性物质的组成和药用功能逐渐受到重视和利用。从海参中的各种生物活性物质和加工功能性食品中寻找和开发新药已成为海参深加工利用的重要方向。