母朝静， 吴庆生

(1. 同济大学 化学科学与工程学院， 上海 200092； 2. 上海市化学品分析、风险评估与控制重点实验室， 上海 200092)

近年来，随着药物研究的深入、制剂工艺的进步，药物控制释放越来越受到关注.药物疗效的发挥都有其有效的作用位置(一般称为病灶部位)，然而一般情况下在实际用药的过程中并不能保证药物一开始就被送到病灶部位发生作用.但是，经过设计的药物制剂，可以通过一定的手段控制其在病灶部位释放，即实现靶向给药，成为“药物导弹”[1-2].

一般方剂中，血药浓度在服药后都会上升至峰值，随后下降并最终衰减至零.每种药物都有其治疗浓度范围，浓度过低达不到疗效，过高则会产生毒性.有的药物作用于全身，目标区域浓度较低；有的药物虽然需要即时见效，但是药物可能还没有到达有效病灶部位已经与其他部位的组织细胞发生作用了，如抗菌药[3-5]；还有的药物可能需要到达病灶部位后立即见效，但是还需要持续用药并保持恒定的药量才能确保控制疾病，而仅仅靶向持续给药会造成血药浓度过高产生毒性，如降压药[6-7]；有的药物则需要到达病灶部位后缓慢发生作用以避免剧烈反应引起的副作用，药效持续上升达到一定效果后并长时间保持恒定，而实际药物往往在病灶部位的血药浓度很快就下降了，如抗癌药[2,8];诸如此类药物不仅疗效欠佳，往往还有副作用.如果使用适当的药物控释技术，在用药时就可以……