王晓晨　陈　莹　刘丁铭　王建筑

(泰山医学院药学院，山东 泰安　271016)

柚皮素(naringenin)是一种二氢黄酮类化合物，广泛存在于芸香科植物中。目前研究发现柚皮素具有抗肿瘤、抗病毒、保护肝功能等多种药理活性[1]。但由于柚皮素分子结构中含有的多个酚羟基易氧化变质，并且由于该药物水溶性低，所以并不适合直接制备成注射剂进行给药，并且由于其脂溶性也较差，所以口服给药时胃肠道吸收差，其绝对生物利用率极低，所以也不适合直接制成口服制剂给药，柚皮素的这些结构性质限制了其临床应用。脂质体(liposome)是由磷脂、胆固醇等脂类材料分散于水中形成的一种封闭囊泡，具有与细胞膜相类似的磷脂双分子层结构[2]，此结构可使不同溶解性的药物分布于双分子层之间或内水相[3]。20世纪70年代初，脂质体开始作为药物载体应用于药物传递[4]。脂质体相比于其他给药系统具有以下优势：能增强难溶性药物的生物利用度，特别是水难溶性的药物；能提高包载药物的稳定性，并且具有被动靶向性，可以提高某些药物的治疗指数[5]；制备时所用材料有较好的细胞亲和性和生物降解性。将柚皮素制备成脂质体后进行给药，可以提高柚皮素的溶解性，使其体内分布具有被动靶向性，能够达到更好的治疗效果。本实验采用乙醇注入法制备柚皮素脂质体混悬液，来提高药物的生物利用度，延长药物的生物半衰期，并且有利于工业大规模生产[6]。

1　材料

柚皮素(质量分数≥98%)；……