大环内酯类药物的性质、特点及应用
2018-03-18
兽医导刊 2018年19期
大环内酯类药物是由链霉菌产生的一类化学结构与抗菌作用类似的抗生素。作为当前畜禽兽医临床四大主体抗生素之一,与β-内酰胺类、氟喹诺酮类和酰胺醇类,占据了畜禽食品动物用药的近乎70%的化药市场份额。这几年,随着养殖量的增加和规模化、集约化养殖更注重疫病防控,这四大主体抗生素市场份额也在逐年增长。
世界上第一个大环内酯类抗生素,是20世纪中期在美国首先被发现和应用于临床的,它就是我们非常熟悉的红霉素。它对革兰氏阳性球菌和支原体的独特作用,使得其一度成为下呼吸道感染和软组织损伤的替代治疗药物。
然而,由于红霉素存在的几方面重大缺陷,如在胃酸内不稳定、消除半衰期短、吸收不规则、胃肠道刺激、抗菌谱窄,以及其它大环内酯类抗生素与其的交叉耐药性等,限制了红霉素在疫病防控临床的更广的使用,造成了当前其尴尬的市场地位。
一、大环内酯类药物的性质
大环内酯类抗生素,由于其主要化学结构的相近,通常都具有一些共同的化学性质特点。首先,它们通常都是无色至类白色的弱碱性化合物。当然,有些企业为了使其水溶,把其做成了磷酸盐、酒石酸盐等易溶解于水的修饰物。这虽然解决了碱性大环内酯类药物的水溶性,是畜禽大群饮水使用方便;但是,由于修饰后的大环内酯类局部分子结构的改变,也使碱性大环内酯类药物化学性质也发生了改变;使其由修饰之前的碱性化合物,变成了酸性或兼具酸性的化合物。……
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