韩云龙 于苏国

【摘 要】二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4i）是一种新型二线口服降糖药。通过维持胰高血糖素样肽（GLP）-1活性，葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，同时增加胰岛素敏感性，减慢胃排空，降低食欲和降糖作用被广泛用于治疗2型糖尿病及其并发症。本文回顾了DPP-4i的临床应用。

【关键词】：二肽基肽酶-4抑制剂； DPP-4抑制剂； 2型糖尿病

【中图分类号】R446.1 【文献标识码】A 【文章编号】1005-0019（2018）19--02

目前2型糖尿病的病因和发病机理的细节尚不明确，缺乏根治性治疗方法。国际糖尿病联合会（IDF）提出了治疗2型糖尿病的五个关键点：糖尿病教育，饮食控制，体育锻炼，药物治疗和血糖监测[1]。药物治疗包括口服抗糖尿病药物和胰岛素治疗。治疗糖尿病的口服药物主要有以下类型，包括：胰岛素促分泌素（包括磺酰脲类和非磺酰脲类），双胍类，葡萄糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类和肠促胰岛素。二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是一种新型口服降血糖药，从2型糖尿病的发病机制的多方面著手，被用于治疗2型糖尿病及其并发症。目前在美国批准了四种DPP-4i：阿格列汀，利格列汀，沙格列汀和西他列汀。 Vigletine已被批准在其他100多个国家使用。阿格列汀最近被批准在美国使用。本文主要讨论DPP-4i的作用机理及临床应用。

1 DPP-4i简介

1.1 DPP-4i发展简史

1906年，Moore等[3]开始用猪小肠提取物治疗糖尿病患者。1928年，Zunz和LaBarre [2]发现注射小肠粘膜提取物降低血糖，这是由胰腺介导的。1932年，LaBarre [3]首次提出了“肠促胰岛素”的概念。用来描述可以降低血糖但不刺激胰腺外分泌的肠粘膜提取物。……