付建平，熊伟，吴磊，韩晓丹，王慧宾，胡居吾

（江西省科学院应用化学研究所，江西南昌330096）

蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的研究进展

付建平，熊伟，吴磊，韩晓丹，王慧宾，胡居吾

（江西省科学院应用化学研究所，江西南昌330096）

蛋白酪氨酸磷酸酶（Protein Tyrosine Phosphataese，PTPs）在生物体内广泛存在，起信号传导作用。蛋白酪氨酸磷酸酶在许多人类疾病中都扮演着重要角色，因此，设计高效且专一的PTPs抑制剂就越来越受到关注。本文主要介绍了蛋白酪氨酸磷酸酶的作用机制，对近年来报道的几类重要PTPs抑制剂进行分析阐述，并对其发展趋势进行了展望。

蛋白酪氨酸磷酸酶；抑制剂；作用机制；疾病

蛋白酪氨酸磷酸酶（Protein Tyrosine Phosphataese，PTPs）在生物体中广泛存在，主要起信号传递和调节作用，近年来引起科学家们的极大关注。在真核细胞内，几乎所有的信号传导过程都是通过由蛋白激酶和蛋白磷酸酶催化的磷酸化和去磷酸化作用来调节的。蛋白磷酸酶和激酶（Kinase）在细胞内通过分别催化蛋白质的去磷酸酯化或磷酸酯化，来启动（增强）或关闭（减弱）细胞的某些功能，起信号传导作用。这期间如果任何传递发生问题都会导致某些疾病。例如，蛋白磷酸酶PTP1B可通过催化蛋白质酪氨酸残基上的磷酸酯水解来向细胞传递减少分泌胰岛素的指令，结果造成身体内胰岛素水平不足而引发糖尿病。另外，已证实与蛋白磷酸酶相关的疾病还有癌症、肥胖症和老年痴呆症等[1-2]。因此，研究细胞生长过程中蛋白磷酸酶的功能及其与环境的相互关系意义非同寻常，特别是在医学应用上具有重要意义。……