郑敏　黄强　徐杨超

[摘要]生物技术快速发展背景下，需对治疗药物如多肽、蛋白质药物被投入使用中。本次研究将取多肽、蛋白质类药物缓释剂型为研究对象，对其主要类型与相关的微球制备方法做综述分析。

[关键词]蛋白质；多肽；缓释剂；微球制备

作为临床常见治疗药物，缓释剂在传统制药中主要以冻干剂为剂型，尽管可取得较为明显的临床疗效，但因其半衰期短，用药中要求做频繁给药注射，患者承受的身心压力极大，且治疗费用较高。对此，便提出缓释注射剂、埋植剂的研究开发，用于临床治疗效果明显。本次研究将对多肽、蛋白质类药物缓释剂型做综述分析。

1药物缓释剂分类

1.1微球注射剂

微球注射剂作为缓释剂的主要类型，主要以多肽微球注射剂、疫苗微球注射剂为主。对于其中多肽微球注射剂，其制备中所选用骨架材料以PLGA为主，并包裹蛋白质、多肽药物，缓释效果明显。从近年来相关研究中可发现，较为典型的微球注射剂类型以LHRH为主，其构成包括10个氨基酸，且涵盖多个分子结构，应用机理表现为于下丘脑分泌，从垂体门脉向腺垂体转运，实现促性腺激素的调节，在合成、分泌控制性激素后，达到缓释的目的。从LHRH适应症看，若给药剂量较小，一般在促进垂体性腺系统上效果明显，如青春期延缓、不排卵或性功能低下患者等都可适用。而给药剂量较大情况下，主要用于卵泡刺激素、垂体分泌黄体生成素的抑制方面，一般适用于激素依赖性疾病，如子宫内膜异位、乳腺癌、子宫肌瘤以及前列腺癌等。……