李夏冰， 金昭君， 荀 航， 汤 锋， 马晓丰， 岳永德

(1.国际竹藤中心 国家林业局竹藤科学与技术重点实验室，北京 100102；2.中国科学院大学 生命科学学院，北京 101407)

LI Xiabing

竹叶总黄酮对脂肪酸合酶及人乳腺癌细胞的抑制作用

李夏冰1， 金昭君2， 荀 航1， 汤 锋1， 马晓丰2， 岳永德1*

(1.国际竹藤中心 国家林业局竹藤科学与技术重点实验室，北京 100102；2.中国科学院大学 生命科学学院，北京 101407)

研究了毛竹、苦竹、阔叶箬竹、淡竹竹叶总黄酮对脂肪酸合酶(FAS)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的体外抑制活性。通过紫外分光光度法测定竹叶总黄酮对FAS的抑制作用，CCK-8法检测MDA-MB-231细胞的体外增殖抑制作用，流式细胞仪检测MDA-MB-231细胞凋亡作用。结果表明：毛竹、苦竹、阔叶箬竹、淡竹竹叶总黄酮粗提物对FAS抑制活性显著，其IC50依次为：112.43、153.29、161.32和 195.09 mg/L；4种竹叶总黄酮粗提物对MDA-MB-231细胞具有显著体外抑制活性，且具有良好的量效关系。竹叶总黄酮的主要活性部位为大孔树脂70%和95%乙醇相；苦竹竹叶95%乙醇相对MDA-MB-231细胞抑制活性最强，当质量浓度100、200、400 mg/L时对MDA-MB-231细胞增殖抑制率分别为25%、44%和70%；凋亡率分别为11.1%、23.1%和38.7%。

竹叶总黄酮；脂肪酸合酶；人乳腺癌细胞MDA-MB-231；细胞凋亡

脂肪酸合酶(EC.2.3.1.85，FAS)是生物体内能量代谢系统中一种重要的多功能复合酶，它催化乙酰辅酶 A和丙二酸单酰辅酶 A合成长链脂肪酸[1]。大量研究证明，FAS 在多种癌细胞，特别是以乳腺癌为代表的雌激素类癌细胞中呈高效表达，而在正常组织细胞中几乎不表达，这种差异表明其可能是相关癌症靶向治疗的潜在靶点[2]。乳腺癌是女性群体中排名第一的常见恶性肿瘤[3]，目前有效的治疗药物仍然较少，以 FAS 为靶点寻找有抗肿瘤应用价值的 FAS抑制剂意义重大。……