贺智勇，吴朝花，严俊丽，李海志，沈祥春，陶玲#

（1.贵州医科大学药学院，贵阳550004；2.贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室，贵阳 550025）

阿司匹林磷脂复合物的制备及其表征

贺智勇1，2＊，吴朝花1，2，严俊丽1，2，李海志1，2，沈祥春1，2，陶玲1，2#

（1.贵州医科大学药学院，贵阳550004；2.贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室，贵阳 550025）

目的：制备阿司匹林磷脂复合物（ASP-PC）并进行表征。方法：以ASP与PC的复合率为指标，采用单因素试验筛选ASP-PC的制备方法、PC种类、溶剂种类、反应时间、反应温度、溶剂体积和药脂比，并进行验证。采用紫外分光光度法、热重分析法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱分析对所制ASP-PC进行表征。结果：采用磁力搅拌-冷凝回流法，药物-大豆磷脂比为1∶3（mol/mol），溶剂为四氢呋喃（50 mL），58℃下反应3 h，所制ASP-PC的平均复合率为83.52%（RSD＝1.16%，n＝3）。与ASP、ASP和PC的物理混合物比较，紫外光谱显示ASP-PC没有出现新的吸收峰；热重分析、X射线衍射分析和傅里叶红外光谱分析显示ASP-PC中的ASP与PC发生了相互作用，且ASP-PC在0～300℃范围内质量变化较小。结论：成功制得ASP-PC，其中ASP与PC复合成功，但仍有微量ASP以晶体形式存在。

阿司匹林；磷脂复合物；制备工艺；光谱学性质

ABSTRACTOBJECTIVE：To prepare aspirin phospholipid complex（ASP-PC）and conduct the characterization.METHODS：Using the combination rate of ASP and PC as index，single factor test was used to screen the preparation method of ASP-PC，PC type，solvent type，reaction time，reaction temperature，solvent volume and drug-lipid ratio.The verification test was conducted.UV spectrophotometry，Thermogravimetric analysis，X-ray diffraction and Fourier transform infrared spectroscopy were used for the characterization of ASP-PC.RESULTS：Magnetic stirring-condensing reflux method was adopted，drug-soybean phospholipids ratio was 1 ∶3（mol/mol），solvent was tetrahydrofuran，reacting for 3 h under 58 ℃.The average combination rate of prepared ASP-PC was 83.52%（RSD＝1.16%，n＝3）.Compared with ASP，physical mixture of ASP and PC，UV spectrum showed that ASP-PC had no new absorption peak.Thermogravimetric analysis，X-ray diffraction and Fourier transform infrared spectroscopy showed the ASP and PC in ASP-PC were interacted；and ASP-PC changed little in quality within 0-300 ℃.CONCLUSIONS：ASP-PC can be successfully prepared，in which，ASP and PC were combined successfully；while there are still trace amounts of ASP in the form of crystals.

KEYWORDSAspirin；Phospholipid complex；Preparation technology；Spectroscopic properties

阿司匹林（Asprin，ASP）又名乙酰水杨酸，在干燥空气中稳定，遇潮会缓慢水解为水杨酸和醋酸，微溶于水；传统用于解热镇痛、抗炎抗风湿疾病，数年来已广泛用于抑制血小板聚集，成为心血管疾病的重要基础治疗药物[1]。另外，其在抑制动脉粥样硬化、抗肿瘤、防治心肌纤维化[2]等方面的临床用途也不断得到扩展。……