顾纪锋

【摘要】葡醛酸化代谢是中药成分体内重要的代谢途径。黄芩苷为多酚类化合物，具有多个羟基，在大鼠肝微粒体能够生成葡醛酸化代谢产物，酶动力学符合米氏酶动力学过程，Km和Vmax分别为101μM、1371 pmol/min/mg protein。

【关键词】黄芩苷；Ⅱ相代谢；大鼠微粒体

【中图分类号】R285 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851（2017）07--01

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT） 是化学物质和中药成分在生物体内进行第Ⅱ相生物转化时最重要的一种酶。该酶能催化葡萄糖醛酸与大量的内源性和外源性化学物质进行葡萄糖醛酸结合反应，是药物在体内重要的解毒途径。阐明中药成分的代谢变化对指导临床合理用药很有意义。

黄芩（Scutellariae Radix）為唇形科植物黄芩（Scutellariae baicalensis Georgi）的干燥根，具有“清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎”功效，临床上单用或与其他中药配伍使用，如我院常用的院内制剂芩茜止血颗粒中主要中药就为黄芩[1]。黄芩苷是黄芩中最主要的有效黄酮类成分，具有多种药理作用[2]。已有研究表明，黄芩苷为多酚类化合物，具有多个羟基，易发生Ⅱ相代谢结合反应[3]，其在体内的葡醛酸化是主要的代谢途径之一。目前关于黄芩苷在大鼠肝微粒体的Ⅱ相代谢变化未见报道。

1.材料

WatersAlliance高效液相色谱系统。美国Finnigan公司LCQ离子阱型质谱仪。黄芩苷购自中国药品生物制品检定所；大鼠肝微粒体购自瑞德肝脏（上海）；甲醇购自Sigma公司；超纯水由MilliporeMilli-Q纯水仪制备；其他试剂为分析纯。

2.方法

2.1 黄芩苷葡醛酸化产物测定条件色谱条件

ThermoC18柱（250×4.6mm，5μm），流动相：A（0.1%磷酸）和B（甲醇），等度洗脱：50%B。……