郝俊玺，叶妮，王建中，王海挺，曹兴元*

(1.内蒙古农业大学科技园区管理办公室，呼和浩特 010018；2.中国兽医药品监察所 北京 100081； 3.中国农业大学动物医学院，北京 100193；4.齐鲁动物保健品有限公司，济南 250100)



美洛昔康片剂在比格犬体内的药代动力学及生物利用度研究

郝俊玺1，叶妮2，王建中3，王海挺4，曹兴元3*

(1.内蒙古农业大学科技园区管理办公室，呼和浩特 010018；2.中国兽医药品监察所 北京 100081； 3.中国农业大学动物医学院，北京 100193；4.齐鲁动物保健品有限公司，济南 250100)

以0.1 mg/kg体重的剂量研究美洛昔康片在比格犬中的药代动力学和生物利用度。采用HPLC分析血浆中的药物浓度，WinNonlin 6.4非房室模型计算药动学参数。比格犬内服美洛昔康片后测得0～48 h美洛昔康的T1/2、Cmax、Tmax和AUC0-t分别为14.55±2.18 h、296.16±74.15 ng·mL-1、6.0±0.00 h和6356.79±1089.78 ng·h·mL-1；比格犬静脉注射美洛昔康溶液后，测得0～48 h美洛昔康的T1/2和AUC0-t分别为11.54±4.18 h和5510.68±1075.29 ng·h·mL-1。内服美洛昔康片剂的绝对生物利用度为115.35%。美洛昔康片在比格犬体内消除速率较慢，消除半衰期较长，在体内滞留时间较长，具有绝对生物利用度高，药物在体内作用时间较长的药动学特征。

美洛昔康；犬；药代动力学；生物利用度

犬常见的止痛药包括非甾体抗炎药、阿片类药物和局部麻醉药物。兽医临床常用非甾体抗炎药治疗肌肉骨骼和腹腔疼痛[1-2]。非甾体抗炎药具有退热、抗炎、镇痛的作用[3]，其主要机制是通过抑制环氧化酶进而阻断前列腺素的合成[4]。美洛昔康属于烯醇类的非甾体抗炎药，能有效退热、抗炎和止痛[5]。其选择性的抑制环氧化酶-2。而环氧化酶-2是疾病状态诱导产生的[6]。……