陈 琛

苏州东瑞制药有限公司 江苏省苏州市 215128

麻黄和麻黄碱相关医药发明专利分析

陈 琛

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麻黄是一种重要中药，性味辛温，发汗解表，利水消肿，常用于治疗感冒，从其中提取出的麻黄碱更是广泛应用，对其专利的分析，有助于了解麻黄和麻黄碱相关专利的现状和发展，促进专利的产业化。本文使用专利局专利检索系统、soopat检索网站、佰腾专利网进行专利检索和分析。

麻黄；专利；分析

麻黄[1]收载于《中国药典》，每年秋季采收，晒干，性温，味辛微苦，有发汗解表、宣肺定喘、利水消肿的功效，可治疗风寒感冒、哮喘等病症。有三种麻黄属的植物：草麻黄(Ephedra sinica)、木贼麻黄(Ephedra equisetina)与中麻黄(Ephedra intermedia)，为草本状灌木，采用部位为草质茎，也是重要的药用植物。生物碱含量很高，是提取麻黄碱的主要资源。主要产于东北三省、内蒙古、陕西等省区。

一百多年前欧洲人首先提出伪麻黄碱粗粉，后日本学者分离出伪麻黄碱，伪麻黄碱一般以盐酸盐形式药用，被各国药典收载。伪麻黄碱在国外被广泛使用，剂型多为口服固体或液体制剂，其中缓释胶囊比较多，使用历史悠久，说明伪麻黄碱是一种被医生和病人广泛接受和使用好药。

为了更好地利用麻黄资源，本文对麻黄和麻黄碱相关的专利文献进行了调查和分析，有助于更好地开发麻黄资源，促进麻黄和麻黄碱科研和专利的产业化，造福人类健康。

1 数据收集与处理

本文使用的专利数据主要来自于专利局专利检索系统、soopat检索网站、佰腾专利网，使用麻黄作为关键词进行检索，查询标题、摘要、权利要求和主题词标引中出现该关键词的专利，并且限定申请地为中国，公开时间截至2016年12月。数据收集将“专利名称”、“申请号”、“公开号”、“申请人”、“申请地址”等关键词进行专利检索，并去除重复的专利；借助摘要中包含的信息删除实用新型与外观设计专利申请；删除麻黄用于其他领域的专利申请；删除与麻黄无直接关系的专利申请。

2 数据分析及结果

2.1 概括

按照不同的检索策略，得到不同数量的含有麻黄和麻黄碱的发明专利，如表1所示。

表1：检索结果

2.2 国际申请

在名称含有“麻黄”的发明专利中，大陆的申请量占总量的96.3%，占有绝对优势；外来申请量占了不到5%，其中美国、日本、德国是主要外来来源（表2）。中国专利申请主要是麻黄碱制备方法，治疗感冒产品。国外在中国申请的专利数量较少，内容涉及伪麻黄碱制剂等方面。

表2：外来专利申请来源分布

2.3 申请时间

十年来，每年的申请数量逐渐升高，可见对麻黄的研究逐渐加深，运用也逐渐广泛，见表3。

表3：十年以来专利申请数量（个）

2.4 申请人

申请量排名前10名的申请人见表4。排名第一的北京科信必成医药科技发展有限公司是申请法人，共计8件发明专利申请；各申请法人申请的专利各有其特点。绝大多数申请人，例如北京科信必成医药科技发展有限公司是以伪麻黄碱和其他成分组合制备成制剂，如与对乙酰氨基酚、愈创木酚甘油醚、贝诺酯、氯苯那敏、右美沙芬等组合，福建农林大学主要侧重于培育促进木麻黄光合作用、提高叶绿素等内生真菌，或者促进木麻黄根系生长作用的内生真菌，内蒙古湖色绿实业有限责任公司主要申请了麻黄的促进剂、种衣剂、保苗剂、专用肥及培育技术。新疆大学主要申请伪麻黄碱的提取新工艺。广西壮族自治区梧州食品药品检验所和中国科学院过程工程研究所主要申请麻黄碱的含量测定方法。

表4：申请量前8位的申请人

2.5 功效和配伍

含有麻黄的复方专利一般治疗支气管哮喘、鼻炎、慢性腹泻、自汗、感冒，在治疗支气管哮喘中多与五味子、半夏、桔梗、五灵脂等配伍，治疗鼻炎多与辛夷花、白芷、苍耳子、鹅不食草等配伍，治疗慢性腹泻，多与土炒白术、白芍、黄芪、秦皮、柴胡配伍。治疗感冒或支气管炎多与桂枝、杏仁、前胡、牛蒡子、麦冬、化橘红等配伍。

综上所述，目前关于麻黄的专利申请在医药方法，主要涉及围绕麻黄碱或伪麻黄碱，进行组合物的研究，或者相关的提取方法、含量测定，涉及到中药复方，一半与其他药物配伍治疗上呼吸道感染。我们应该深入研究麻黄的主要成分，并进行结构改造，制备成新的药物才能更好地开发麻黄资源。

[1]南京中医药大学编写.中药大辞典(第二版)[M].上海：上海科学技术出版社,2015：3092.