周 阳，陈 平，雷 敏，胡立宏

(1.武汉轻工大学 生物与制药工程学院，湖北 武汉430023；2.中国科学院上海药物研究所 中药现代化中心，上海 201203)

莪术二酮转化为莪术醇的方法优化

周 阳1， 2，陈 平1，雷 敏2，胡立宏2

(1.武汉轻工大学 生物与制药工程学院，湖北 武汉430023；2.中国科学院上海药物研究所 中药现代化中心，上海 201203)

本文对莪术二酮转化为莪术醇的方法进行了系统优化研究，采用HPLC外标法测定不同反应条件下莪术醇的产率，考察溶剂、温度、时间、底物浓度对反应产率的影响。实验发现以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，加热回流7 h，莪术二酮浓度为20 mg.mL-1时莪术醇产率最高，分离收率达80.5%，产物经重结晶纯度可达98%(HPLC)。

莪术醇；莪术二酮；转化；回流

1 引言

莪术醇(1)是从莪术药材中提取分离的药用单体成分。从上个世纪七十年代起莪术醇已作为治疗宫颈癌的药物，近年来也有文献报道其具有抗菌、抗病毒[1]、抗炎[2]、抗癫痫[3]及抗乳腺癌[4]、肝癌[5]、肠癌[6]的药理活性。但莪术醇在莪术药材中含量较低，在蓬莪术(Curcuma phaeocaulis Val.)、广西莪术(Curcuma kwangsiensis S. G. Lee et C. F. Liang)、温郁金(Curcuma wenyujin Y. H. Chen et C. Ling)中含量分别在0.02—0.05 mg·g-1、0.06—0.09 mg·g-1、0.19—0.24 mg·g-1[ 7]。但是，与莪术醇具有生源合成关系的莪术二酮(2)在三种莪术药材中含量相对较高，在蓬莪术、广西莪术中含量分别为0.3—1.5 mg·g-1、0.3—1.5 mg·g-1，而温郁金药材中莪术二酮含量高达15—18 mg·g-1[ 8]。由于莪术醇在莪术药材中含量较低，采用传统的水蒸气蒸馏的方法提取挥发油，柱层析或分馏的方法分离纯化的效率不高[9,10]；且莪术药材中其他成分不能充分利用，导致药材资源的浪费。而存在的这种资源问题严重限制了莪术醇的药理、临床的深入研究。……