孙家跃，左靖（宿州市立医院药剂科，安徽 宿州 234000）

左乙拉西坦可溶片的制备工艺及质量研究

孙家跃＊，左靖（宿州市立医院药剂科，安徽 宿州 234000）

目的：制备左乙拉西坦可溶片并评价其质量。方法：通过考察原料药的流动性指标（堆密度、紧密度等）和制剂的中间体混合颗粒的粒径分布、流动性指标和水分等建立片剂制备工艺；采用高效液相色谱法测定左乙拉西坦含量，并评价可溶片的外观、崩解时限、主成分含量等质量指标。结果：确立了左乙拉西坦可溶片的制备工艺为湿法制粒压片法。所制可溶片规格为100 mg/220 mg，外观片面光洁，崩解时限均在1 min内，左乙拉西坦平均含量为100.1%，硬度为7.5 kg，脆碎度合格。结论：左乙拉西坦可溶片处方及制备工艺合理、可控，成品各项质量指标均符合要求。

左乙拉西坦；可溶片；流动性指标；处方；制备工艺；质量评价

近年来新研制的抗癫痫药物如氨己烯酸（Vigabatrin）、左乙拉西坦（Levetiracetam）、托吡酯（Topiramate）等在体内吸收均呈线性药动学，尤其是左乙拉西坦在抗癫痫药物中被列为“重磅炸弹”药物，是具有理想药动学性质的抗癫痫药，其口服易吸收、生物利用度高（几乎100%）、平均消除半衰期约为7 h[1-2]。左乙拉西坦上市剂型多种，主要有普通薄膜衣片、口服液、注射液、缓释片等[3-4]，广泛用于婴幼儿、小儿、成人等。但在其口服片剂中，规格较大，每片含主成分有0.25、0.5、0.75、1 g多种，最小的片质量也有0.4 g，因此患者用药依从性较差；而口服液则由于其携带的不便，且因存在多次开启使用后极有可能发生染菌的风险而使处方制备时往往会考虑添加防腐剂，故限制了其使用。……