张齐, 丁志彬, 孙楠, 徐徐,2,3, 高聪芬, 王石发,2,3*

(1.南京林业大学化学工程学院，南京210037;2.江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室，南京210037;3.广西林产化学与工程重点实验室，南宁530008； 4.南京农业大学植物保护学院，南京210095)

新型4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物的合成及其生物活性

张齐1, 丁志彬1, 孙楠1, 徐徐1,2,3, 高聪芬4, 王石发1,2,3*

(1.南京林业大学化学工程学院，南京210037;2.江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室，南京210037;3.广西林产化学与工程重点实验室，南宁530008； 4.南京农业大学植物保护学院，南京210095)

以诺蒎酮为原料，合成了新型的4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物，并探索了该类化合物的抑菌和抗虫活性。诺蒎酮分别与吡啶-3-甲醛和吡啶-4-甲醛在乙醇钠催化作用下缩合制得3-(3′-吡啶)亚甲基诺蒎酮(2a)和3-(4′-吡啶)亚甲基诺蒎酮(2b)，2a和2b在叔丁醇钾催化作用下与盐酸胍经环化反应，得到新型吡啶基嘧啶类化合物5,6,7,8-四氢-4-(3′-吡啶基)-7,7-二甲基-6,8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺(3a)和5,6,7,8-四氢-4-(4′-吡啶基)-7,7-二甲基-6,8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺(3b)。采用1H NMR、13C NMR、IR、MS和HRMS对化合物3a和3b的结构进行了表征，探讨了化合物3a和3b的抑菌活性和对萝卜蚜虫(Lipaphiserysimi)和紫薇长斑蚜虫(Tinocalliskalawaluokalani)的杀虫活性。结果表明，合成的化合物对细菌和真菌具有较好的抑制效果，其中3b对枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)有较强的抑制作用，最低抑菌浓度为7.80 μg/mL。化合物对蚜虫均表现出较好的杀虫活性，在50 mg/L的浓度下对蚜虫的致死率可达60%以上。通过分析化合物的抗虫活性，为开拓松节油的深加工应用提供理论依据。

诺蒎酮；嘧啶衍生物；……