张丽萍

(张家港市中医医院药学部，江苏 张家港 215600)



小檗碱生物黏附缓释片的制备及体外评价

张丽萍

(张家港市中医医院药学部，江苏 张家港 215600)

目的 测定小檗碱生物黏附缓释片和大鼠离体胃组织的黏附力，探究其体外释药作用，制备小檗碱生物黏附缓释片。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(carbopol,CP)为生物黏附材料，通过正交试验对辅料用量进行优化。测定生物黏附缓释片的释放度，溶出介质为人工胃液(pH=1.2)。通过自制黏附力测定装置测定、比较小檗碱生物黏附缓释片和盐酸小檗碱片对大鼠离体胃组织的黏附力。结果 每片生物黏附缓释片中974P/971P为1/3，卡波姆用量为20 mg，羟丙基甲基纤维素为15 mg。生物黏附缓释片的体外释放达到缓释制剂要求，与普通片剂相比其对大鼠离体胃组织的黏附力更大。结论 小檗碱生物黏附缓释片的处方和工艺能够达到设计要求。

小檗碱；生物黏附性；缓释片

小檗碱是一种常见的异喹啉类生物碱，有较强的抗菌和抗感染作用，临床上主要治疗胃肠道感染性疾病[1]。近年来，药学研究学者发现了小檗碱在其它方面的药理作用，如降血脂[2]、抗肿瘤[3]、降血糖、心脑血管系统[4]等。但是，小檗碱生物利用度低、溶解性差、刺激性大、味道苦涩[5]等因素的限制，使其不能得到广泛应用。

近几年，有药学研究者将小檗碱制成小檗碱脂质体，采用的方法有薄膜分散法[6]、超临界CO2技术[7]和pH梯度法[8]等，但其工业化生产不易实现。相比普通制剂，胃肠道生物黏附制剂有明显的优势，其在胃肠道内停留时间延长，且能增加药物与胃肠道黏膜的接触。……