兰小兵，麦继忠，刘丰收，欧阳嘉盛，李艳芳，申东升,2

(1.广东药科大学 医药化工学院，广东 中山 528458； 2.广东省化妆品工程技术研究中心，广东 中山 528458)



氮杂环卡宾钯配合物催化合成含联苯类及异黄酮类化合物中药活性成分的研究

兰小兵1，麦继忠1，刘丰收1，欧阳嘉盛1，李艳芳1，申东升1,2

(1.广东药科大学 医药化工学院，广东 中山 528458； 2.广东省化妆品工程技术研究中心，广东 中山 528458)

目的 通过氮杂环卡宾钯催化的Suzuki-Miyaura偶联反应，合成一系列联苯类化合物及异黄酮类化合物。方法 将设计合成的氮杂环卡宾钯配合物作为催化剂，以芳基硼酸、卤代芳烃为底物，分别考察催化剂用量、反应溶剂和碱等影响因素，确定最优反应条件，在最优条件下催化合成含联苯类及异黄酮类化合物中药活性成分，分离纯化得到目标产物。结果 设计合成了1个氮杂环卡宾钯配合物，将它作为催化剂，筛选出了催化Suzuki-Miyaura偶联反应的最优条件：以氮杂环卡宾钯配合物(0.001 mmoL)作催化剂，无水乙醇为溶剂，K3PO4(1.5 mmoL)为碱，反应温度为80 ℃，反应时间为4 h，在空气中直接反应。在最优条件下，催化合成了7个联苯类化合物及7个异黄酮类化合物，结构均通过MS、1H NMR和13C NMR进行了表征。 结论 本文设计合成的氮杂环卡宾钯配合物催化活性高，合成条件温和，后处理操作简单。本研究对含联苯类和异黄酮类化合物中药活性成分的全合成、半合成或者结构修饰具有一定的参考价值。

氮杂环卡宾； Suzuki-Miyaura； 联苯类化合物； 异黄酮类化合物

目前，中药活性成分类化合物大多数来自于天然植物的提取[1-3]。……