李淑娟, 赵倩倩, 王慧心, 杨星钢, 刘丹丹, 潘卫三*

（1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 辽宁科技学院 生物医药与化学工程学院，辽宁 沈阳 117004）

氟比洛芬固体分散体的制备和优化

李淑娟1, 赵倩倩1, 王慧心1, 杨星钢1, 刘丹丹2, 潘卫三1*

（1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 辽宁科技学院 生物医药与化学工程学院，辽宁 沈阳 117004）

目的制备能够提高氟比洛芬（flurbiprofen，FP）分散状态和溶出速率的固体分散体。方法以碳酸钠（Na2CO3）作为pH值调节剂，采用溶剂挥发法制备氟比洛芬固体分散体。在单因素考察的基础上，使用正交设计优化处方，最优处方采用溶出度法、差示扫描量热法（DSC）和粉末X射线衍射法（PXRD）表征。结果确定最优处方为：Kollidon®12 PF用量400 mg和Na2CO3用量3 mg。对最优处方性质的考察结果表明，与原料药和物理混合物相比，最优处方中药物的溶出速率有了显著的提高；DSC和PXRD分析结果表明，药物以无定型状态分散在载体材料中。结论由溶剂挥发法制备的氟比洛芬固体分散体使药物以无定型状态分散，能够显著提高药物的溶出速率。

药剂学；固体分散体；溶剂挥发法；正交设计；氟比洛芬；碱化剂；溶出度

氟比洛芬(flurbiprofen, FP)是一种新型强效低毒的芳基丙酸类非甾体抗炎药，在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。FP主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、眼部炎症和强直性脊柱炎[1]。由于FP水溶性较差，马素伟等[2]以磷脂作为载体材料，对制备的氟比洛芬固体分散体的特性进行考察，制剂在pH值4.0、7.2的缓冲溶液及蒸馏水中45 min时的溶出度均在70 %以上。……