邵晓玮，杨晓莹，师亚玲，王嗣岑，卢 闻

(西安交通大学药学院，西安 710061)



·药剂·

红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究

邵晓玮，杨晓莹，师亚玲，王嗣岑，卢 闻*

(西安交通大学药学院，西安 710061)

目的 采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度，增加其胃肠道吸收。方法 以聚乙烯吡咯烷酮为载体，正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺；大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果 红毛新碱固体分散体的制备工艺为：红毛新碱和载体质量比为1∶12；溶剂用量比为4∶3；溶剂蒸发温度为65 ℃；冷冻时间为4h；制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1，比红毛新碱提高了33倍，1h累积溶出百分率达94 %，比红毛新碱提高近5倍；且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P<0.05)。结论 固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率，增加了其肠道吸收。

红毛新碱；固体分散体；溶出度；在体单向肠灌流法

陕西七药是我国丰富草药资源的一部分，红毛七(Caulophyllum robustumMaxim)[1]作为陕西七药的一种，主要含有生物碱和三萜皂苷等多种成分[2]。红毛七来源于小檗科牡丹草属植物类叶牡丹的根茎及根。民间用于治疗风湿、类风湿等多种疾病，具有很高的开发价值[3]。红毛新碱是利用细胞膜色谱技术从红毛七中分离得到的一类新的生物碱类化合物[4]。药理研究表明，红毛新碱具有抗心肌缺血的活性，但其具有溶解度低、肠道吸收差和生物利用度低等缺点[5]。因此，改善红毛新碱溶解度、增加体内吸收是进一步明确红毛新碱药理作用的关键步骤。……